Бикалутамид

Бенджамин Кланер-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж / Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

Повече за експертите на Цялото съдържание на се проверява от медицински журналисти.

Активната съставка бикалутамид е така нареченият нестероиден антиандроген и се използва за лечение на рак на простатата. В миналото е бил одобрен само в комбинация с други форми на терапия, но сега се използва и като единствена терапия (особено в ранните етапи). Тук можете да прочетете всичко, което трябва да знаете за ефектите и употребата на бикалутамид, странични ефекти и други важни факти.

Ето как действа бикалутамид

Простатата (простатната жлеза) е полова жлеза, която се среща само при мъжки бозайници и отделя секрет, който е част от спермата. Той се намира под пикочния мехур и обгражда уретрата. Растежът на простатата се контролира от мъжките полови хормони (андрогени) тестостерон и дихидротестостерон (производно на тестостерон).

Случайните мутации (генетични промени) в генома на простатните клетки могат да започнат да се размножават по неконтролиран начин - това се нарича рак на простатата. Неговият растеж зависи от доставката на тестостерон и дихидротестостерон, поради което терапията се опитва да блокира точките на свързване (рецепторите) на тези хормони върху клетките на простатата. Това става с помощта на така наречените „антиандрогени“ като бикалутамид.

В ранните стадии на заболяването, терапията само с бикалутамид може да спре растежа на тумора. В напреднали стадии често се предприема допълнителна мярка (хирургично отстраняване на простатата, лъчева терапия, хормонална терапия, химиотерапия).

Поемане, разграждане и екскреция на бикалутамид

След поглъщане през устата, активната съставка се абсорбира добре през червата в кръвта. Той се разгражда в черния дроб по различни начини и около половината от него се екскретира с изпражненията, а половината с урината. Екскрецията се случва много бавно, след седмица само около половината от активната съставка се отстранява от тялото.

Кога се използва бикалутамид?

Активната съставка бикалутамид е одобрена за единствено или комбинирано лечение на рак на простатата.

Научните изследвания показват, че активната съставка в ниски дози също може да се използва успешно срещу нежелания растеж на косата (хирзутизъм) при жените. Приемането му за тази цел обаче е извън одобрението (така наречената „употреба извън етикета“).

Ето как се използва бикалутамид

Активната съставка се предлага само под формата на таблетки. В зависимост от вида на терапията, 50 милиграма или 150 милиграма бикалутамид се приемат веднъж дневно по едно и също време на деня и независимо от храненията. Лечението се провежда за дълъг период от време.

Какви са страничните ефекти на бикалутамид?

Повече от десет процента от пациентите, лекувани с бикалутамид, показват нежелани лекарствени ефекти под формата на стягане в гърдите, растеж на гърдите, слабост, задържане на течности в подкожната тъкан, замаяност, коремна болка, запек, гадене, обрив, анемия, горещи вълни и кръв в урината.

В допълнение, един на всеки десет до сто души, лекувани с бикалутамид, изпитва странични ефекти като еректилна дисфункция, болка в таза, втрисане, сънливост, чернодробна дисфункция, изпотяване, повишен растеж на косата, косопад, сърбеж, диабет, наддаване и загуба на тегло, сърце неуспехи и инфаркти.

Какво трябва да се има предвид при приемането на бикалутамид?

Няма известни взаимодействия с активните вещества, които обикновено се използват в комбинирана терапия за лечение на рак на простатата (като аналози на LHRH).

Тъй като бикалутамид се метаболизира екстензивно в черния дроб, той блокира ензимите там, които също разграждат други активни съставки, което може значително да повиши нивата им в кръвта. Следователно бикалутамид не трябва да се приема заедно с лекарства срещу алергии (като терфенадин, астемизол), средства за потискане на имунната система (като циклоспорин) и калциеви антагонисти (като нифедипин, верапамил, дилтиазем; например при сърдечни заболявания).

Обратно, други активни съставки могат да инхибират разграждането на бикалутамид, причинявайки натрупването му в организма. Това се отнася за лекарства за гъбични инфекции (като кетоконазол) и лекарства за киселини (като циметидин).

При пациенти, приемащи антикоагуланти (като варфарин и фенпрокумон), трябва да се следи коагулацията при започване на терапия с бикалутамид, тъй като стойностите на коагулацията могат да се променят.

Тъй като бикалутамид оказва огромно влияние върху хормоналния баланс на организма, той не трябва да се приема от бременни или кърмещи жени, деца и юноши под 18 години.

При тежка чернодробна дисфункция трябва да се проследяват кръвните нива на бикалутамид.

Как да получите лекарства с бикалутамид

В Германия всички препарати с активната съставка бикалутамид се предлагат само в аптеките по лекарско предписание.

От колко време е известен бикалутамид?

Нестероидните антиандрогени са открити за първи път през 70-те години. Първата активна съставка в тази група вещества, флутамид, е одобрена в САЩ през 1989 г. Рано обаче беше забелязано, че флутамидът се разгражда сравнително бързо и че черният дроб е много стресиращ. Със своя наследник, бикалутамид, активна съставка е одобрена в САЩ през 1995 г., която има много по -голяма продължителност на действие и също така по -добра чернодробна поносимост. Тъй като патентната защита вече е изтекла, на пазара има много евтини генерични лекарства с активната съставка бикалутамид.

Тагове:  дигитално здраве менопауза наркотици