Иматиниб

Бенджамин Кланер-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж / Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

Повече за експертите на Цялото съдържание на се проверява от медицински журналисти.

Активното вещество иматиниб се използва за лечение на определен вид рак на кръвта (хронична миелоидна левкемия, CML) и други видове рак. Той действа само в ракови клетки, в които ензим (киназа) е модифициран по такъв начин, че клетките могат да растат неудържимо. Тук можете да разберете всичко, което трябва да знаете за иматиниб: ефект, употреба, взаимодействия и странични ефекти.

Ето как действа иматиниб

В организма е строго регламентирано кои клетки трябва да се размножават кога и кога да умрат. Повечето тъкани на тялото се регенерират постоянно, за да могат да издържат на постоянен стрес. Други тъкани, като нервната тъкан, по същество изобщо не се делят или обновяват.

Преди клетките да могат да се разделят, генетичният материал (състоящ се от 46 хромозоми) трябва да се удвои и след това да се раздели по равно между двете дъщерни клетки. Ако се случат грешки и те не бъдат поправени, това може да доведе до рак. Това се случва и със специална форма на рак на кръвта, филаделфийската хромозомно-положителна хронична миелоидна левкемия: При това заболяване грешката води до ензим, който насърчава клетъчното делене (т.нар. Тирозин киназа), който е свръхактивен и клетъчното делене на бялото кръвни клетки (особено т.нар. гранулоцити). Получените клетки обаче често не са напълно развити и не могат да си вършат работата в кръвта. Това прекомерно присъствие на бели кръвни клетки също дава името на болестта: "левкемия" означава "бяла кръв".

Киназните инхибитори като иматиниб инхибират тирозин киназата, което означава, че свръхактивният ензим се регулира отново и функционира подобно на здравите клетки. Тъй като здравите клетки нямат този патологично променен ензим, иматиниб действа само върху раковите клетки. В резултат на това рискът от странични ефекти е по -нисък, отколкото при по -старите лекарства за рак (химиотерапевтични средства), които обикновено действат срещу бързо делящите се клетки (независимо дали са здрави клетки или ракови клетки).

Поемане, разграждане и екскреция на иматиниб

След поглъщане иматиниб се абсорбира в кръвта през чревната лигавица и достига до болните клетки чрез транспортни протеини в кръвта. Активното вещество се преобразува частично в черния дроб, като основният продукт на превръщане все още е ефективен срещу раковите клетки. Около три четвърти от активната съставка се превръща и разгражда. Продуктите на разграждане и непроменения иматиниб се екскретират главно в изпражненията. След седмица само около една пета от активната съставка остава в тялото.

Кога се използва иматиниб?

Активното вещество иматиниб се използва за лечение на ново диагностицирана филаделфийска хромозомно -положителна хронична миелоидна левкемия, когато са изпълнени определени условия (например трансплантация на костен мозък не е възможна или лечението с интерферони не е било успешно).

Иматиниб може да се дава и при други видове рак, ако болните клетки имат свръхактивна киназа. Това може да се случи например при остра лимфобластна левкемия (иматиниб за лечение на рецидив), други заболявания на костния мозък и редки и злокачествени тумори на съединителната тъкан на стомашно -чревния тракт (стомашно -чревен стромален тумор).

Продължителността на лечението с иматиниб зависи от вида и тежестта на заболяването и се определя от лекаря. Терапията с иматиниб обикновено се провежда в дългосрочен план като постоянно лечение с цел потискане на растежа и особено разпространението на тумора.

Ето как се използва иматиниб

Активната съставка иматиниб се приема под формата на таблетки. Обикновено дозата е 400 до 600 милиграма иматиниб веднъж дневно с храна с чаша вода. В особено тежки случаи на заболяване или ако болестта се разраства, 800 милиграма се приемат в две разделени дози (сутрин и вечер) по време на хранене.

Децата получават съответно по -ниски дневни дози иматиниб.За пациенти с нарушения на преглъщането и деца под шест години, иматиниб таблетката може да се смила в хаванче, да се суспендира в негазирана вода или ябълков сок и след това да се пие.

Какви са страничните ефекти на иматиниб?

Най -често съобщаваните странични ефекти на иматиниб при над десет процента от пациентите са леко гадене, повръщане, диария, коремна болка, главоболие, умора, мускулни крампи и болка и зачервяване на кожата. Водата може да се натрупа и в тъканите, особено около очите и в краката. Други често срещани странични ефекти са анемия и намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта, загуба на апетит, затруднено заспиване, замаяност, необичайни усещания, нарушения на вкуса, сълзене или сухота в очите, конюнктивит, замъглено зрение и внезапно зачервяване на кожата („зачервяване“).

Какво трябва да се има предвид при приемането на иматиниб?

Тъй като иматиниб се разгражда в черния дроб от ензими, които разграждат и други активни вещества, може да има взаимодействия, когато се използват по едно и също време (дори ако се приемат по различно време на деня). Някои лекарства могат да инхибират разграждането на иматиниб, например различни антибиотици (еритромицин, кларитромицин), лекарства срещу ХИВ (ритонавир, саквинавир) и средства срещу гъбични инфекции (кетоконазол, итраконазол).

Други лекарства ускоряват разграждането на иматиниб, което прави лекарството за рак по -малко ефективно или изобщо не действа. Такива лекарства са например глюкокортикоиди („кортизон“ като дексаметазон) и лекарства за епилепсия (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал).

Пациенти с нарушения на коагулацията, които получават кумарини като фенпрокумон или варфарин, обикновено преминават на хепарини по време на лечението с иматиниб. Хепарините, които, за разлика от кумариновите таблетки, трябва да се инжектират, могат бързо да бъдат неефективни от лекаря, използващ антидота в случай на кървене.

Пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране на тежки машини и моторни превозни средства по време на лечението с иматиниб.

Иматиниб не трябва да се прилага по време на бременност и кърмене, тъй като активната съставка може да бъде вредна за детето. Жените с детероден потенциал трябва да използват подходяща контрацепция по време на лечението.

Деца на възраст от две години и пациенти с чернодробно увреждане трябва да получават иматиниб в съответно намалена доза.

Как да получите лекарства за иматиниб

Препаратите с активната съставка иматиниб се предлагат само по лекарско предписание във всяка доза и размер на опаковката.

От колко време е известен иматиниб?

Инхибиторът на киназата иматиниб, разработен от фармацевтичната компания Novartis, беше лансиран в Европейския съюз (ЕС) през 2001 г. Проучванията показват, че препаратът удвоява приблизително петгодишния шанс за оцеляване при пациенти с хронична миелоидна левкемия. С този аргумент първоначалният производител оправда изключително високата цена за иматиниб. От 2013 г. в ЕС са одобрени по -евтини генерични лекарства с активната съставка иматиниб.

Тагове:  бременност сексуално партньорство Менструация