Триметоприм

Бенджамин Кланер-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж / Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

Повече за експертите на Цялото съдържание на се проверява от медицински журналисти.

Активната съставка триметоприм е антибиотик, който пречи на метаболизма на фолиевата киселина в бактериите. В резултат на това микробите вече не могат да се делят и размножават - растежът им се инхибира. Следователно триметоприм се нарича бактериостатичен агент. Тук можете да прочетете всичко интересно за ефектите и употребата на триметоприм, както и възможните странични ефекти и взаимодействия.

Ето как действа триметоприм

И хората, и микроорганизмите като гъбички и бактерии се нуждаят от фолиева киселина (витамин В9) като компонент на ензимите (като т. Нар. Кофактор), които са необходими за регенериране на градивните елементи на генетичния материал (ДНК). Тъй като геномът трябва да се удвои с всяко клетъчно делене и следователно с всеки вид растеж, фолиевата киселина играе жизненоважна роля.

За да бъде използвана от клетките обаче, фолиевата киселина трябва първо да се активира в организма. За тази цел той се преобразува два пъти от ензима DHFR (дихидрофолат редуктаза), който първо произвежда DHF (дихидрофолат) и след това THF (тетрахидрофолат). THF е активната форма на витамина и може да се използва за метаболитни процеси.

Тъй като бактериалният DHFR ензим е много различен от човешкия DHFR ензим, той може да бъде специфично инхибиран с подходящи активни съставки като триметоприм. В резултат на това бактериите вече не могат да дублират генетичния си състав - те вече не могат да се делят. Поради това DHFR инхибиторите като триметоприм имат бактериостатичен ефект: Те не убиват бактериите, а само инхибират растежа им. Това дава възможност на имунната система на организма да овладее бактериална инфекция.

Поемане, разграждане и екскреция на триметоприм

След поглъщане активната съставка бързо и напълно се абсорбира в кръвния поток през чревната лигавица. Най -високите концентрации се достигат там след около един до четири часа. Антибиотикът достига до мястото на инфекцията чрез кръвта.

Около една пета от приетата доза се разгражда от черния дроб, останалата част се екскретира непроменена през бъбреците с урината, което прави активната съставка подходяща за лечение на инфекции на пикочните пътища. В резултат на това нивото на триметоприм в кръвта отново се е намалило наполовина осем до 14 часа след приема.

Кога се използва триметоприм?

Триметоприм като единична активна съставка се използва рядко при бактериални инфекции, тъй като бактериалната резистентност към него може бързо да се развие (т.е. бактериите стават нечувствителни към активната съставка). Вместо това обикновено се предписва комбинация от триметоприм и сулфаметоксазол, която също се нарича котримоксазол във фиксиран състав 1: 5.

Триметоприм като единствен антибиотик е одобрен само за краткосрочно лечение на неусложнени инфекции на пикочните пътища и за дългосрочна профилактика на повтарящи се инфекции на пикочните пътища.

Ето как се използва триметоприм

Антибиотикът триметоприм може да се приема под формата на таблетки или сок. Сокът е особено подходящ за деца под шест години, тъй като обикновено им е трудно да поглъщат таблетки.

За лечение на остри бактериални инфекции, деца на възраст над дванадесет и възрастни приемат 150 до 200 милиграма триметоприм два пъти дневно с чаша вода без храна. За по -малки деца дозата обикновено се коригира според телесното им тегло. Антибиотикът е одобрен за пациенти с тегло над пет килограма.

Продължителността на терапията обикновено продължава повече от три до седем дни. За дългосрочна профилактика в продължение на шест седмици до шест месеца, 100 милиграма триметоприм се приемат веднъж дневно вечер.

Какви са страничните ефекти на триметоприм?

Страничните ефекти на триметоприм като загуба на апетит, нарушения на вкуса, болка в горната част на корема, гадене, повръщане, диария, обриви и възпаление на езика и венците се появяват при един на десет до сто лекувани хора.

Понякога се наблюдава и повишена температура, промени в стойностите на кръвта и инфекции с гъбички или триметоприм-резистентни бактерии, последните особено при продължителна употреба на антибиотика.

Какво трябва да се има предвид при приемането на триметоприм?

Активната съставка триметоприм се преобразува частично в черния дроб чрез ензимната система на цитохром Р450 2С8. В резултат на това могат да се натрупат други активни съставки, които също се разграждат от този ензим. Те включват например лекарствата за понижаване на кръвната захар репаглинид и розиглитазон (антидиабетни средства), дехидратиращият агент торасемид и силно обезболяващото средство бупренорфин.

Ефективността на антикоагуланти като варфарин може да бъде повишена с триметоприм, поради което стойностите на коагулацията трябва да се проверят отблизо.

Приемането на триметоприм заедно с някои антихипертензивни средства може да повиши нивата на калий в кръвта. Примери за такива активни съставки са АСЕ инхибиторите (еналаприл, рамиприл), сартаните (валсартан, кандесартан) и калий-съхраняващите дехидратиращи агенти (амилорид, триамтерен, спиронолактон).

Ефектът на хапчето (за хормонална контрацепция) може да бъде ограничен от триметоприм. Поради това жените трябва да използват нехормонална контрацепция по време на антибиотично лечение (например с презерватив).

По време на лечението трябва да се избягва интензивното излагане на слънце.

Възможно обезцветяване на зъбите от антибиотична терапия може да бъде предотвратено чрез интензивна устна хигиена.

Ако се появи тежка и продължителна диария по време или малко след антибиотичната терапия, трябва да се извика лекар.

Триметоприм не трябва да се използва от бременни жени. Кърмещите жени могат да приемат антибиотика, ако е необходимо. Той преминава в кърмата само в малки количества.

Как да получите лекарства за триметоприм

Всички антибиотици се предлагат само в Германия с лекарско предписание в аптеките. Целта е да се предотврати неправилната употреба на антибиотици, тъй като те насърчават развитието на резистентност при бактерии.

От кога е известен триметоприм?

Триметоприм е одобрен за първи път при хора през 1962 г., последван от комбинацията котримоксазол, която се използва и до днес, шест години по -късно. Сега и двата антибиотика се продават като генерични, като комбинацията се предлага от много производители. От друга страна, препарати, които съдържат само активната съставка триметоприм, са станали редки.

Тагове:  дигитално здраве здрави крака коса