Небиволол

Актуализирано на

Бенджамин Кланер-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж / Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

Повече за експертите на Цялото съдържание на се проверява от медицински журналисти.

Небиволол е лекарство за понижаване на кръвното налягане от групата на бета -блокерите. Като сравнително нова активна съставка на третото поколение бета -блокери, той има особено благоприятен профил на ефекти и странични ефекти в сравнение с по -старите активни съставки. Тук можете да прочетете всичко, което трябва да знаете за ефектите и употребата на небиволол, странични ефекти и взаимодействия.

Ето как действа небиволол

Небиволол е лекарство от групата на бета-1 селективни бета-блокери. Рецепторите на бета-1 са специфични места за свързване на веществата, изпращащи съобщения, и се намират предимно в сърцето. Чрез свързване с тези рецептори, небиволол може да намали сърдечната честота (отрицателен хронотропен) и да намали сърдечната честота (отрицателен инотропен).

В допълнение, активната съставка влияе върху провеждането на възбуждане (отрицателен дромотропен; антиаритмичен ефект) и понижава кръвното налягане (антихипертензивно).

Подробно механизмът на действие

В стресови ситуации тялото има повишена нужда от кислород и хранителни вещества. За оптимално снабдяване на всеки орган и тъкан по време на такава стресова ситуация, хормоните на стреса като адреналин се отделят в кръвта. В допълнение, отделните органи се стимулират директно чрез активиране на нервните пътища с пратеници, като норепинефрин, за да се повиши тяхната ефективност.

В резултат на това дихателните пътища се разширяват, за да позволят на белите дробове да абсорбират повече кислород. Сърдечният ритъм се ускорява, за да се движат по -бързо кислорода и хранителните вещества в тялото. Храносмилането се забавя, за да може да осигури повече енергия за други важни процеси в организма. Освен това притокът на кръв към вътрешните органи и мускулите се увеличава, докато този на крайниците и повърхността на кожата се намалява.

В случай на пациенти с високо кръвно налягане и пациенти със сърдечна недостатъчност, тази система се регулира прекомерно дори в нормално състояние, което води до траен ненужен стрес, особено върху сърцето и кръвоносните съдове. Тогава бета -блокерите като небиволол могат да помогнат:

Те блокират докинг точките за адреналин и норадреналин. След това веществата за изпращане вече не могат да се свързват с него, така че те вече не могат да предизвикат ефект.

По -новите бета -блокери действат предимно върху сърцето, където намаляват сърдечния ритъм до нормално ниво. Активната съставка невиволол също има особеността, че води до вазодилатация чрез допълнителен механизъм на действие в кръвоносните съдове - кръвното налягане спада и скоростта на кръвния поток в малките и големите съдове се подобрява.

Поемане, разграждане и екскреция

След поглъщане, небиволол бързо се абсорбира в кръвта през чревната стена. В черния дроб активната съставка се метаболизира екстензивно, понякога в ефективни метаболитни продукти.

Способността да се разгражда небиволол е различна при всеки пациент, в зависимост от тяхната генетична предразположеност. Лекуващият лекар може да се наложи да вземе това предвид при определяне на дозата. При пациенти, които бързо метаболизират активната съставка (т.нар. "Бърз метаболизатор"), половината от активната съставка се екскретира след около десет часа. В случай на бавни метаболизатори, от друга страна, този процес може да отнеме три до пет пъти по -дълго.

Продуктите на разграждане се екскретират в приблизително равни части с изпражненията и урината.

Кога се използва небиволол?

Областите на приложение (индикации) на небиволол са:

• Високо кръвно налягане (хипертония)
• хронична сърдечна недостатъчност (сърдечна недостатъчност) лека до умерена тежест

По принцип небиволол се приема постоянно.

Ето как се използва небиволол

Небиволол се приема под формата на таблетки, които могат да бъдат разделени, ако е необходимо. Дозата се поглъща веднъж дневно, по едно и също време на деня, независимо от това, което ядете.

Ефектът на понижаване на кръвното налягане настъпва една до две седмици след началото на терапията, пълният ефект на небиволол може да настъпи едва четири седмици. В случай на сърдечна недостатъчност се започва особено ниска доза, която след това постепенно се увеличава.

В случай на високо кръвно налягане, може да има смисъл да се комбинира небиволол с друг антихипертензивен агент, за да се постигне по -голямо намаляване на кръвното налягане. За тази цел са налични и фиксирани комбинации от небиволол с други активни съставки (например хидрохлоротиазид = HCT).

Ако лечението с небиволол приключи, активната съставка не трябва да се прекъсва внезапно, а по -скоро бавно, като постепенно се намалява дозата („намалява се“).

Какви са страничните ефекти на небиволол?

При повече от всеки десети лекувани, приемането му предизвиква странични ефекти като забавяне на сърдечния ритъм и замаяност (последното се проявява особено в началото на терапията). Възможни са също главоболие, умора и спад на кръвното налягане при смяна на позицията (ортостаза).

Освен това всеки десети до стотен пациент изпитва главоболие, задух, запек, гадене, диария и / или задържане на вода в тялото.

Какво трябва да се има предвид при приема на небиволол?

Противопоказания

Не се препоръчва употребата на небиволол в комбинация с активни вещества срещу сърдечни аритмии. Комбинираният ефект върху сърцето може да доведе до нарушения на импулсната проводимост. Примери за такива активни съставки са хинидин, флекаинид, лидокаин, пропафенон и блокери на калциевите канали като верапамил или дилтиазем.

Централно действащи лекарства за високо кръвно налягане като клонидин, моноксидин и метилдопа не трябва да се приемат заедно с небиволол.

Други противопоказания са:

• много ниско кръвно налягане (тежка хипотония със стойности на кръвното налягане под 90/50 mmHg)
• някои видове сърдечни аритмии и нарушения на проводимостта
• забавен пулс (брадикардия: по -малко от 60 удара в минута)
• Спазми на мускулите на дихателните пътища (бронхоспазъм) или известна бронхиална астма
• Метаболитна ацидоза (подкисляване на кръвта)

Взаимодействия

При диабетици, които се лекуват с инсулин или перорални антидиабетни лекарства, активната съставка небиволол може да маскира хипогликемията, като забави покачването на нивата на кръвната захар след прилагане на лекарството за диабет. Следователно, диабетиците трябва да бъдат особено внимателни, когато използват небиволол.

Едновременната употреба на антипсихотици (средства срещу психоза и шизофрения), антидепресанти или хапчета за сън от тип барбитурат може да доведе до повишено понижаване на кръвното налягане.

Хората с ХОББ (хронична обструктивна белодробна болест) трябва да приемат небиволол с повишено внимание, тъй като той може да изостри дихателните проблеми.

Ензимът CYP2D6 участва в разграждането на небиволол. Едновременната употреба на вещества, които инхибират този ензим, следователно може да повиши плазменото ниво и по този начин ефекта на небиволол. Тези вещества включват по -специално антидепресантите пароксетин и флуоксетин, антипсихотичните тиоридазин и хинидин - лекарство за сърдечни аритмии.

Възрастово ограничение

Небиволол е одобрен за възраст над 18 години. Поради липса на данни употребата му при деца и юноши под 18 години не се препоръчва.

период на бременност и кърмене

Бета -блокерите като небиволол обикновено намаляват притока на кръв към плацентата, което може да доведе до недохранване на нероденото дете. Следователно, небиволол трябва да се използва само при бременни жени, ако е абсолютно необходимо.

При опити с животни активната съставка се екскретира в кърмата. Не е известно дали това е така и при хората. Поради тази причина кърменето не се препоръчва по време на лечението с небиволол.

Как да получите лекарства с небиволол

В Германия, Австрия и Швейцария небиволол изисква рецепта във всички дози и се предлага само в аптеките.

От колко време е известен небиволол?

Nebivolol е разработен съвместно от две базирани на изследвания фармацевтични компании. Той е одобрен в Германия през 1996 г. и пуснат на пазара през 1997 г.

Първите генерични лекарства излязоха на пазара от 2008 г., но след това бяха изтеглени поради патентни спорове. През 2010 г., след като патентната защита най -накрая изтече, генериците с активната съставка небиволол отново излязоха на пазара.

Тагове:  женско здраве здравословно работно място медицина за пътуване