Такролимус

Бенджамин Кланер-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж / Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

Повече за експертите на Цялото съдържание на се проверява от медицински журналисти.

Активната съставка такролимус е естествено вещество от така наречения макролиден тип лактон и е открито в почвените бактерии. Той потиска имунната система, така че е имуносупресивно лекарство. Използва се за предотвратяване на реакции на отхвърляне след трансплантация на орган и за автоимунни заболявания като невродермит. Тук можете да прочетете всичко, което трябва да знаете за имуносупресора такролимус: начин на действие, форми на приложение и странични ефекти.

Така действа такролимус

Функцията на имунната система в човешкото тяло се медиира главно от белите кръвни клетки, циркулиращи в кръвта. Подгрупа на тези левкоцити са така наречените Т клетки или Т лимфоцити. След образуването си в костния мозък те мигрират през кръвния поток към тимуса (жлезата зад гръдната кост), за да узреят там. По този начин те се „научават“ да различават собствените структури на тялото от тези, които са чужди на тялото. Тези чужди структури могат да бъдат например телесни клетки, които са заразени с вируси и по този начин носят чужди протеини на повърхността си. Но човешките органи, които идват от други хора (трансплантации на органи), също могат да бъдат разпознати като чужди от имунните клетки.

Тъй като тялото класифицира всичко чуждо като потенциално вредно, Т клетките служат за започване на защитна реакция, след като разпознаят тези чужди структури. След активиране - т.е. разпознаване на чужди структури - те произвеждат различни вещества -посланици, така наречените цитокини като интерлевкини (IL), интерферони (IF) и тумор некротизиращ фактор (TNF). Този механизъм стартира защитната реакция на имунната система срещу, например, трансплантирания орган.

Като имуносупресор, такролимус предотвратява освобождаването на цитокини в Т клетките - имунната система не се активира.

Поемане, разграждане и екскреция на такролимус

След прием на такролимус като таблетка, капсула или суспензия за пиене, активната съставка се абсорбира в кръвта през стомашно -чревния тракт. Най -високите нива в кръвта се достигат след един до три часа. Около една четвърт от общата взета доза отива в кръвта. Активната съставка вече е частично разградена в чревната стена, след като се абсорбира в кръвта, се разгражда допълнително в черния дроб. Така нареченият полуживот - периодът, след който половината от погълнатото количество активна съставка се екскретира - варира между единадесет и 15 часа за такролимус. Екскрецията се осъществява главно чрез жлъчката с изпражненията.

Кога се използва такролимус?

Активната съставка такролимус е одобрена за профилактика и лечение на реакции на отхвърляне след чернодробна, бъбречна или сърдечна трансплантация.

Като мехлем от такролимус, активната съставка се използва за поддържаща терапия или за лечение на обостряне на екзема при пациенти с атопична екзема (невродермит) в умерени и тежки случаи.

Употребата на такролимус обикновено е продължителна до цял живот. При външно лечение на атопична екзема продължителността на лечението зависи от хода на заболяването.

Ето как се използва такролимус

Активната съставка такролимус обикновено се прилага под лекарско наблюдение в началото на вътрешната употреба. Лекарят проверява индивидуалното поемане на такролимус в организма и измерва кръвните нива на имуносупресора за няколко дни. Това позволява да се изчисли дневната доза такролимус. Ако лекарят предпише лекарствена форма без забавяне (т.е. без забавено освобождаване на активните съставки), такролимус трябва да се приема сутрин и вечер. Когато се предписва забавена лекарствена форма, активната съставка трябва да се приема само сутрин. Такролимус трябва да се приема на гладно един час преди или два до три часа след хранене с чаша вода. Едновременният прием на храна инхибира усвояването на такролимус в кръвта.

Такролимус маз трябва да се използва два пъти дневно в началото на лечението. След като симптомите се подобрят значително, приложението може да се намали до веднъж дневно.

Какви странични ефекти има такролимус?

Страничните ефекти се проявяват особено, когато се приемат като таблетка, капсула или суспензия за пиене; лечението с такролимус маз в повечето случаи води до най -много локално дразнене.

По време на лечението с такролимус повече от десет процента от пациентите изпитват нежелани лекарствени ефекти като висока кръвна захар, високи нива на калий в кръвта, диабет, безсъние, треперене, главоболие, високо кръвно налягане, гадене, диария и бъбречна дисфункция.

Често се появяват и следните странични ефекти на такролимус: анемия, ниски нива на електролити в кръвта, намален апетит, високи нива на липиди в кръвта, объркване, тревожност, кошмари, депресия или други психични заболявания, конвулсии, необичайни усещания, нервна болка, зрителни смущения, звънене в ушите, сърцебиене, кървене, нарушения на кървенето с образуване на съсиреци, задух, кашлица, възпалено гърло, възпаление в стомашно -чревния тракт, коремна болка, повръщане, запек, лошо храносмилане, възпаление на черния дроб, промени в стойностите на черния дроб, изпотяване, сърбеж, кожен обрив, както и мускулни и ставни болки.

Какво трябва да се има предвид при приемането на такролимус?

Тъй като нивото на такролимус в кръвта е от решаващо значение за ефективността на имуносупресора, препаратът не трябва да се променя по време на лечението. Така че винаги трябва да се получава от една и съща компания. Трябва да се обърне особено внимание, за да се гарантира, че няма непреднамерена промяна от лекарствените форми с бързо освобождаване към забавено освобождаване ("забавяне") или обратно. Ако се предвижда такава промяна, тя може да се извърши само под лекарско наблюдение с внимателно проследяване на нивото на такролимус в кръвта.

Такролимус се разгражда в черния дроб чрез ензима цитохром Р450-3А4. Това също метаболизира множество други активни съставки. Ако се приемат едновременно, нивата в кръвта могат да се променят: някои активни съставки могат да ускорят разграждането на такролимус, докато други го забавят, което може да окаже значително влияние върху неговата ефективност. Списъкът на тези лекарства е обширен, поради което приемът трябва да се уточни с лекаря или фармацевта за всеки отделен случай. Те включват например антибиотици, средства срещу гъбични инфекции, активни съставки срещу HIV инфекции, а също и билкови лекарства като жълт кантарион.

Употребата на такролимус по време на бременност и кърмене трябва да се избягва, тъй като няма достатъчно данни от една страна и, от друга страна, вече е доказано, че ефектите от приема на имуносупресора застрашават детето.

Такролимус е одобрен за употреба при деца, но в намалена доза. Същото се отнася и за пациенти с чернодробна дисфункция. Обикновено не се налага коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.

Как да получите лекарства с такролимус

В началото на лечението активната съставка се прилага директно като стационар. За по -нататъшно лечение или за лечение на атопична екзема с такролимус мехлем, лекарството може да бъде закупено с рецепта от аптеката.

От колко време е известен такролимус?

Активната съставка такролимус е открита в почвените бактерии през 1987 г. Streptomyces tsukubaensis открит. Това е вторият високоефективен имуносупресор след открития по -рано рапамицин (наричан още сиролимус) през 1975 г. Активната съставка е одобрена за първи път в САЩ през 1994 г. за лечение на пациенти с чернодробна трансплантация, а по -късно и за реципиенти на други донорски органи. Лекарството е одобрено за първи път в Германия през 1998 г. Сега на германския пазар има многобройни генерични лекарства с активната съставка такролимус.

Тагове:  грижи за възрастни хора лечебни билкови домашни средства пушене