Естрадиол

Актуализирано на

Бенджамин Кланер-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж / Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

Повече за експертите на Цялото съдържание на се проверява от медицински журналисти.

Естрадиолът е ендогенен хормон и също е една от най -важните активни съставки за контрацепция и хормонално лечение по време и след менопаузата. Разговорно, естрадиолът и два други много сходни хормона, които се срещат в женското тяло, се наричат ​​"естроген". Тук можете да прочетете повече за ефектите и употребата на естрадиол, странични ефекти и други интересни факти.

Ето как действа естрадиолът

Хормонът естрадиол (наричан още 17-бета-естрадиол) се произвежда естествено в човешкото тяло. При жените по -голямата част от него се произвежда в яйчниците. При мъжете, които имат много по -ниски нива на естрадиол в тялото си, той се произвежда в надбъбречната кора и тестисите.

Терминът "естроген" обхваща хормоните естрадиол, естрон и естриол.

От трите хормона естрадиолът (естрадиол) е най -ефективен, поради което се използва и като лекарствено вещество (под формата на естрадиол хемихидрат, който все още съдържа малко вода поради производството). В детеродна възраст (от първата менструация до менопаузата) той е и най -често срещаният естроген в женското тяло. Естриол поема тази роля по време на бременност и естрон след менопаузата.

Естрогените са не само много важни за развитието на женските полови характеристики (като яйчници, матка, вагина и гърди), но и за тяхната функция.

Менструален цикъл и хормонални колебания

Приблизително 28-дневният менструален цикъл до голяма степен зависи от променящите се нива на хормоните в кръвта на жената:

През първата половина на цикъла (фоликуларна фаза) хипофизната жлеза освобождава хормона FSH (фоликулостимулиращ хормон), който стимулира узряването на фоликулите в яйчниците.

Те произвеждат естрогени. От една страна, това води до нарастване на лигавицата на матката (в подготовка за възможното имплантиране на оплодена яйцеклетка). От друга страна, повишеното ниво на естроген в кръвта води до освобождаване на LH (лутеинизиращ хормон) от хипофизната жлеза. Този хормон предизвиква овулация - най -зрелият фоликул се спуква по повърхността на яйчника и освобождава зряла яйцеклетка във фалопиевата тръба, където остава способна за оплождане за около 24 часа.

Овулацията е последвана от лутеалната фаза: кръвните нива на естроген, LH и FSH сега намаляват, докато концентрацията на хормона на жълтото тяло (прогестерон) се увеличава. Жълтото тяло възниква от фоликула, който остава в яйчника след овулацията. Лутеалният хормон, който произвежда, подготвя маточната лигавица още повече за възможното имплантиране на оплодената яйцеклетка.

Ако оплождането не настъпи, жълтото тяло се отдръпва, така че не се произвежда повече прогестерон. Това води до регресия на удебелената лигавица на матката и началото на менструално кървене, по време на което лигавицата се екскретира заедно с кръвта. Менструалният период е вече началото на нов менструален цикъл.

Естрадиол за контрол на раждаемостта

Приемайки естрадиол (като „хапче“), освобождаването на FSH се потиска - овулацията вече не настъпва, което означава, че оплождането и в резултат на това бременността не са възможни.

В адаптация към естествените хормонални колебания, „хапчето“ се приема само за 21 дни. След това спирате за седем дни или просто приемате неактивна таблетка.

Естрадиол за хормонозаместителна терапия при менопауза

След менопаузата, т.е. когато месечната менструация не настъпва в средна възраст, нивото на естрадиол в тялото спада. Тъй като хормонът засяга не само женските органи, но също така засяга психиката, общото работно състояние и костната плътност, спадът на хормоните по време или след менопаузата може да доведе до различни оплаквания.

Те включват промени в настроението, изтощение, горещи вълни, вагинална сухота и загуба на кост. Тези симптоми често могат да бъдат облекчени, ако не напълно елиминирани, с терапия с естрадиол.

В миналото жените са получавали много големи дози хормони, което в някои случаи е довело до странични ефекти като рак на гърдата и рак на яйчниците. Междувременно се използват по -ниски дози и следователно безопасни хормонални препарати.

Поемане, разграждане и екскреция

След поглъщане като таблетка, естрадиолът се абсорбира в кръвта през червата. Процентът на резорбция е много нисък - той е само около пет процента.

Най -високото ниво на активна съставка в кръвта се достига след около четири до шест часа. След това в черния дроб естрадиолът се превръща в естрон, който е около десет пъти по -слаб. След това се екскретира главно през бъбреците (т.е. с урината).

Не го бъркайте със 17-алфа-естрадиол!

Активната съставка 17-алфа-естрадиол (наричана още алфадиол), която има същата структура, но има различна триизмерна форма, няма ефект като женски хормон за разлика от добре познатия 17-бета-естрадиол.

Въпреки това, той се използва локално върху скалпа за косопад, причинен от прекомерни нива на DHT (дихидротестостерон, вещество, свързано с тестостерона). Тук той инхибира производството на DHT и по този начин отрицателния му ефект върху растежа на косата.

Кога се използва естрадиол?

Естрадиол се използва главно за хормонозаместителна терапия („хормонозаместителна терапия“, ХЗТ) в случаи на дефицит на естроген или симптоми на менопауза (напр. Горещи вълни, вагинална сухота).

Свързаната активна съставка етинилестрадиол се използва много по -често за контрацепция, тъй като има още по -целенасочен ефект и поради това може да се приема и в по -малки количества от активната съставка. Комбинираните таблетки, направени от естроген (етинилестрадиол или естрадиол) и гестаген (например норетистерон или дроспиренон), много често се използват за контрацепция, тъй като това прави противозачатъчната защита още по -безопасна.

Някои от тези препарати са одобрени не само за контрацепция, но и за лечение на умерено тежко до тежко акне и / или хирзутизъм при жени в детеродна възраст.

В допълнение към таблетките, други лекарствени форми на естрадиол също се предлагат на пазара: трансдермални пластири за залепване по кожата, вагинални пръстени, разтвори и спрейове за нанасяне върху кожата и гелове за локална употреба.

Ето как се използва естрадиол

Като контрацептив, естрадиол, например под формата на таблетки, се приема веднъж дневно, винаги по едно и също време на деня. След 21 дни има седемдневна почивка (налични са и месечни опаковки от 28 таблетки, като последните седем таблетки след това не съдържат активна съставка).

С хормонозаместителната терапия лекарят решава дали естрадиол трябва да се използва непрекъснато или на цикли. В последния случай има и седмица без терапия след три седмици лечение. Други дозирани форми на естрадиол за хормонозаместителна терапия са естрадиол гел и естрадиол пластири. Пластирите обикновено освобождават хормона равномерно през кожата в тялото в продължение на няколко дни. Следователно трябва да се сменя само на всеки три до четири дни.

Използва се и в двете области на приложение (контрацепция, хормонозаместителна терапия) за толкова дълго, колкото е желаният ефект.

Какви са страничните ефекти на естрадиола?

Страничните ефекти на естрадиол при един на всеки десет до сто души са главоболие, депресия, болки в стомаха, гадене, крампи в краката, наддаване на тегло, нежна болка в гърдите или гърдите. Ако се появи болка в гърдите, трябва да уведомите лекаря - той може да намали дозата.

Какво трябва да се има предвид, когато се използва естрадиол?

Противопоказания

Естрадиолът не трябва да се използва при:

• съществуващ или предишен рак на гърдата
• съществуващ или предишен естроген-зависим тумор (например рак на ендометриума = рак на матката)
• необяснимо кървене във вагиналната област
• предишна или съществуваща тромбоза (напр. венозна тромбоза)
• генетична или придобита склонност към образуване на тромбози (кръвни съсиреци)
• скорошни артериални тромбоемболични заболявания (например инфаркт на миокарда)
• тежки чернодробни проблеми или чернодробно заболяване
• Порфирия (група от метаболитни заболявания с нарушения в структурата на червения кръвен пигмент хемоглобин)

Взаимодействия

Съвместната употреба на активни съставки, които се разграждат в организма от същите ензими (цитохром Р450 в черния дроб) като естрадиола, може да ускори разграждането му и по този начин да отслаби ефекта му.

Те включват например средства срещу гърчове и епилепсия (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), туберкулозен агент рифампицин, някои средства срещу ХИВ (невирапин, ефавиренц) и билков антидепресант жълт кантарион.

Дългите периоди на лечение или високи дози естрадиол могат да увеличат риска от рак на гърдата и матката. Този риск може да бъде сведен до минимум, като се поддържа възможно най -ниската доза и евентуално чрез добавяне на прогестини.

Използването на естрадиол също може да увеличи риска от образуване на кръвни съсиреци, които след това могат да запушат съд (като белодробна емболия). Това е особено вярно, ако една жена пуши или има други рискови фактори (висок холестерол, затлъстяване и др.).

Възрастово ограничение

Хормонозаместителните терапии се използват при жени, които са намалили производството на хормони след менопаузата. Това обикновено се случва в края на четиридесетте до петдесетте години.

Практически няма минимална възраст за предписване на хапчета, съдържащи естрадиол. Първото предписание се основава на биологичната и психологическата зрялост, която гинекологът проверява в разговор с пациента.

период на бременност и кърмене

Активната съставка естрадиол трябва да се използва само при момичета и жени, които са започнали менструалния си цикъл, но не и при бременни или кърмещи жени. Ако по време на лечението настъпи бременност, лечението трябва незабавно да се преустанови и да се потърси лекар.

Как да получите лекарства с естрадиол

Активната съставка естрадиол изисква рецепта в Германия, Австрия и Швейцария във всяка доза и затова се предлага само в аптеките по лекарско предписание.

От колко време е известен естрадиол?

Стероидните хормони, които включват естрогени като естрадиол, но също и тестостерон и кортизон, бяха разпознати много рано като важни функционални носители в организма. Първите естрогени са изолирани от химика Адолф Бутенанд и тяхната структура е изяснена още през 1929 г. За това той получава Нобелова награда за химия през 1939 г. заедно със стероидния изследовател Леополд Ружицка.

През 1930 г. за терапия за първи път е въведен перорален естроген. По това време тя все още се получава от урината на бременни жени.

Заслужаващите химически производствени процеси за активната съставка естрадиол са разработени едва през втората половина на 20 -ти век.

Тагове:  gpp кожа списание