Летрозол

Бенджамин Кланер-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж / Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

Повече за експертите на Цялото съдържание на се проверява от медицински журналисти.

Активната съставка летрозол е така нареченият нестероиден инхибитор на ароматазата. Използва се за лечение на рак на гърдата. Ензимът ароматаза, който се инхибира от летрозол, осигурява превръщането на хормоналните прекурсори в естрогени като естрадиол и естрон. Те често стимулират растежа на тумори на рак на гърдата. Тук можете да прочетете всичко, което трябва да знаете за ефектите и употребата на летрозол, странични ефекти и взаимодействия.

Ето как действа летрозол

По време на пубертета, особено при жените, гръдната тъкан се стимулира да расте от естрогените. Следователно клетките в гърдата имат особено голям брой точки за свързване (рецептори) за женските хормони.

Когато такива клетки се дегенерират, границата на естественото клетъчно делене се вдига. Клетките започват да се делят и размножават по неконтролиран начин - развива се рак на гърдата. Тъй като в много случаи туморните клетки имат естрогенни рецептори на повърхността си, те се стимулират да растат от нормалните нива на тези женски хормони в кръвта.

Активната съставка летрозол инхибира ензима ароматаза, от който тялото се нуждае за производството на естрогени от прекурсорите тестостерон и андростендион. Това намалява нивото на естроген. В резултат на това злокачественият тумор в гърдата вече не се стимулира да расте.

Летрозол се използва заедно с тестостерон като допинг агент при тренировки с тежести. Мъжкият полов хормон се използва за изграждане на мускули и повишаване на работоспособността. Но ако в тялото има твърде много тестостерон, част от него се превръща в естроген. Това след това води до странични ефекти като растеж на гърдите при мъжете (гинекомастия). Предполага се, че летрозолът предотвратява това: предотвратява превръщането на повече тестостерон в естроген.

Поемане, разграждане и екскреция на летрозол

Веднъж погълнат, летрозол бързо и напълно се абсорбира в червата. Ароматазният инхибитор бързо се транспортира в тъканта чрез кръвта. Оттам той достига бавно до черния дроб чрез кръвта, където се разгражда. Включените чернодробни ензими превръщат летрозола в неактивни продукти на разпадане. Два до четири дни след поглъщането, по -голямата част от активната съставка се екскретира с урината.

Кога се използва летрозол?

Активното вещество летрозол се използва при жени в постменопауза самостоятелно или с други противоракови лекарства за лечение на рак на гърдата, ако туморът се насърчава в растежа си от естрогени (хормоночувствителен рак на гърдата). Летрозол може да се използва както като начална терапия, така и като последваща терапия (обикновено след лечение с тамоксифен).

Лечението с летрозол обикновено продължава няколко месеца (например за свиване на тумор преди операция) до пет години.

Ето как се използва летрозол

Летрозол се приема под формата на таблетки. Обичайната доза е два и половина милиграма летрозол на ден. Приема се веднъж дневно, независимо от храненето, с чаша вода.

Ако доза летрозол бъде забравена за един ден, тя може да бъде приета до три часа преди следващата планирана доза. Ако остават само три часа или по -малко до следващата планирана доза, забравената таблетка не трябва да се приема, за да се избегнат високи нива в кръвта.

Какви са страничните ефекти на летрозол?

По време на лечението с летрозол повече от един на всеки десет пациенти изпитват нежелани реакции като повишен холестерол в кръвта, горещи вълни, повишено изпотяване и изпотяване, болки в ставите и умора с чувство на слабост и дискомфорт.

Един до десет процента от пациентите имат странични ефекти на летрозол като загуба или повишен апетит, главоболие, замаяност, повишено кръвно налягане, гадене, повръщане, лошо храносмилане, запек, диария, коремна болка, косопад, обриви и суха кожа, кости и мускули болка, намалена костна плътност (понякога свързана със счупени кости), вагинално кървене, задържане на течности в различни тъкани и наддаване на тегло.

По -голямата част от тези странични ефекти се проявяват само през първите няколко седмици от лечението и след това стават по -малко тежки.

Какво трябва да се има предвид, когато се приема летрозол?

Лечението с летрозол трябва да се прилага само при жени в менопауза. Ако не е ясно дали жената е преминала менопауза или не, лекарят трябва да провери кръвните нива на съответните хормони (LH и FSH) преди започване на лечението.

При пациенти с тежка чернодробна дисфункция, активното вещество летрозол може да се разгражда и отделя по -бавно. В клинични проучвания времето за елиминиране се е удвоило в сравнение с жените със здрав черен дроб. Тъй като съществува риск след това активната съставка да се натрупа в организма, нивото на лекарството в кръвта трябва да се следи внимателно при тези пациенти, ако е необходимо.

Летрозолът може да има отрицателен ефект върху костната плътност и по този начин върху здравината на костите. Поради това костната плътност трябва да се проверява редовно при жени с рискови фактори или съществуваща остеопороза. Може да се наложи приемане на допълнителни лекарства за увеличаване на костната плътност.

Едновременното приложение на антиестрогени като тамоксифен може да намали кръвните нива и по този начин ефективността на летрозол. По същия начин приемът на естрогени (включително тези за локална терапия под формата на кремове или гелове) по време на терапия с летрозол няма смисъл.

Активното вещество летрозол се разгражда от ензимната система CYP450 в черния дроб. Тези ензими също разграждат много други активни вещества. Въпреки че все още няма проучвания за взаимодействията между летрозол и такива активни съставки, те са възможни и трябва да се имат предвид, когато се приемат други лекарства по време на терапията с летрозол. Това се отнася по -специално за активни вещества с тесен терапевтичен диапазон, т.е. тези, които бързо се превръщат в токсични при превишаване на ефективната доза. Това се отнася например за фенитоин (за епилепсия и гърчове) и клопидогрел (антикоагуланти).

Тъй като активната съставка може да причини умора и замаяност, не трябва да се управляват превозни средства или да се използват тежки машини, ако възникнат тези странични ефекти.

Употребата на летрозол може да навреди на детето по време на бременност и кърмене.

Как да получите лекарства с летрозол

Активната съставка летрозол може да бъде закупена от аптека по лекарско предписание. Изисква рецепта във всяка доза и размер на опаковката.

От колко време е известен летрозол?

През 1970 г. фармацевтичната компания Ciba -Geigy (сега Novartis) започва да търси инхибитор на ключовия ензим ароматаза - ензимът, от който тялото се нуждае, за да произвежда естроген. Първото поколение ароматазни инхибитори е одобрено през 1981 г. (аминоглутетимид), последвано от второто поколение с активната съставка фадрозол. През 1996 г. третото поколение ароматазен инхибитор летрозол най-накрая излезе на пазара в Европа. Година по -късно активната съставка е одобрена в САЩ. Междувременно патентната защита е изтекла и на германския фармацевтичен пазар има и множество генерични лекарства с активната съставка летрозол.

Тагове:  наркотици сексуално партньорство Болести