Тамоксифен

Бенджамин Кланер-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж / Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

Повече за експертите на Цялото съдържание на се проверява от медицински журналисти.

Активната съставка тамоксифен се използва при лечението на рак на гърдата. Той действа специфично в докинг точките (рецепторите) на женските полови хормони (естроген и прогестерон) и по този начин може да инхибира растежа на хормонозависими тумори. В сравнение с други активни съставки за лечение на рак, тамоксифенът има ясен потенциал за странични ефекти. Следователно той се използва често за лечение на рак на гърдата, особено след като патентната защита изтече през 2002 г. Тук можете да прочетете всичко, което трябва да знаете за ефектите на тамоксифен, страничните ефекти и употребата.

Ето как действа тамоксифенът

Собственият женски хормон естроген (също: естроген) не само определя женския цикъл, но също така има и други задачи в организма. Освен всичко друго, той осигурява здрави кости (липсата на естроген може да доведе до остеопороза) и стимулира имунната система. Когато естрогените се освобождават в тялото, те достигат до целевата тъкан чрез кръвния поток. Веднъж там, те влияят конкретно върху клетката -мишена и могат, наред с други неща, да стимулират клетъчния растеж. Ако една клетка има много докинг точки (рецептори) за естрогени, тя е особено чувствителна към хормона.

При голям брой тумори на гърдата има повишен брой естрогенни рецептори. Клетките, които вече са дегенерирани, се стимулират от естествения естроген да расте и да се дели, тоест да се размножава, което кара тумора да расте по неконтролиран начин.

Тамоксифен и особено неговият метаболит хидрокситамоксифен могат да се свържат с естрогенните рецептори, без да стимулират клетъчното делене и размножаване. Това блокира съществуващите рецептори и вече не може да се активира от естествения естроген.

Поемане, разграждане и екскреция на тамоксифен

След прием на таблетки тамоксифен, активната съставка се абсорбира добре в червата и достига максималното си ниво в кръвта след четири до седем часа. Метаболизмът, който се осъществява главно в черния дроб, води до много по -ефективни продукти на разграждане. След това те се екскретират главно в изпражненията, но това отнема известно време: активната съставка се разгражда само наполовина и се екскретира след около седмица.

Кога се използва тамоксифен?

Активната съставка тамоксифен е одобрена за лечение на хормонозависими тумори на гърдата: Може да се използва като подкрепа след първично лечение на рак на гърдата или при рак на гърдата, който вече е образувал дъщерни тумори (метастази). Приложението обикновено се извършва за по -дълъг период от време.

Ето как се използва тамоксифен

Активната съставка се прилага под формата на таблетки. Обичайната доза тамоксифен е двадесет милиграма на ден, но може да се увеличи до четиридесет милиграма, ако е необходимо. Приема се с храна за намаляване на нежеланите ефекти като гадене.

Какви са страничните ефекти на тамоксифен?

Страничните ефекти на тамоксифен при повече от една на десет лекувани жени са гадене, обрив, задържане на течности в тъканите, вагинално течение и кървене, промени в цикъла и симптоми на менопауза като горещи вълни и изтощение.

Всеки стотен до десети пациент изпитва сънливост, главоболие, зрителни смущения, повръщане, диария, запек, косопад, реакции на свръхчувствителност, мускулни болки, крампи на краката, кръвни съсиреци, временна анемия и сърбеж на гениталиите. Друг страничен ефект на тамоксифен може да бъде промяна в лабораторните стойности (повишени стойности на липидите в кръвта, промени в стойностите на чернодробните ензими).

Какво трябва да се има предвид при приемането на тамоксифен?

Терапията с тамоксифен има за цел да намали ефекта на собствения естроген на организма. Допълнително количество естроген под формата на хормонални контрацептиви (например „хапчето“) няма да има смисъл и следователно трябва да се избягва.

Тамоксифен повлиява съсирването на кръвта, като намалява броя на тромбоцитите в кръвта. Ако се дават и антикоагуланти, антикоагулантният ефект може да се увеличи. Примери за такива „антикоагуланти“ са ацетилсалициловата киселина и други инхибитори на агрегацията на тромбоцитите, както и кумариноподобни антикоагуланти като варфарин и фенпрокумон.

Тамоксифен се превръща в по -активна форма от някои чернодробни ензими. Лечебните вещества, които инхибират тези ензими или стимулират тяхната активност, могат по този начин да повлияят на метаболизма и по този начин на ефективността на лекарството за рак. Например, антидепресантите от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs като пароксетин и флуоксетин) и антидепресантният бупропион могат да намалят ефективността на тамоксифен чрез инхибиране на ензимите. Следователно едновременната употреба на такива лекарства трябва да се избягва, доколкото е възможно.

Тъй като има малко данни за употребата на тамоксифен по време на бременност и кърмене, активната съставка не трябва да се приема през това време. В проучвания при животни употребата на тамоксифен е причинила вреда на нероденото дете.

Също така, поради липса на знания, употребата му при деца и юноши не е показана (противопоказана).

Как да получите лекарства с тамоксифен

Препарати, съдържащи тамоксифен, могат да се получат от аптеките с рецепта.

От кога е известен тамоксифен?

Още в края на 50-те години на миналия век фармацевтичните компании активно проучват антиестрогени (т.е. активни съставки, които инхибират ефектите на естрогена) за ефективна контрацепция. При това д -р. Дора Ричардсън, служител на английска фармацевтична компания, открива активната съставка тамоксифен през 1966 г. Това обаче не е подходящо за контрацепция, поради което за първи път е забравено. По -късно беше открито, че естрогените също могат да ускорят растежа на рака на гърдата. В резултат на това през 1971 г. в болница Кристи в Манчестър, една от най -големите ракови клиники в Европа, започва клинично проучване на тамоксифен. Въз основа на положителните резултати от проучването, тамоксифен е пуснат на пазара за лечение на рак на гърдата в късен етап през 1973 г.

Още интересни факти за тамоксифен

Тамоксифен се използва злоупотребяващо от мъже спортисти като допинг: той повишава нивата на тестостерон, което стимулира мускулния растеж. Тамоксифен предотвратява и често срещан страничен ефект на анаболните стероиди, така наречените „мъжки гърди“ (гинекомастия).

Тагове:  женско здраве отровни растения от поганка алкохолни наркотици