Тикагрелор

Бенджамин Кланер-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж / Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

Повече за експертите на Цялото съдържание на се проверява от медицински журналисти.

Активната съставка тикагрелор е т. Нар. Инхибитор на агрегацията на тромбоцитите (TAH), тоест предотвратява натрупването на тромбоцитите в кръвта (тромбоцитите) и образуването на кръвни съсиреци в съдовете. Често се комбинира с ацетилсалицилова киселина (ASA), която също инхибира съсирването на кръвта, но по различен начин. Тази комбинация от активни съставки се нарича "двойно инхибиране на тромбоцитите". Тук можете да прочетете повече за ефектите и употребата на тикагрелор, дозировката и страничните ефекти.

Ето как действа тикагрелор

Когато кръвта изтече от съдовата система на тялото, тялото се опитва да спре загубата на кръв. За тази цел се активира съсирването на кръвта, което причинява образуването на съсиреци точно в засегнатата област, за да се запечата теча. Кръвните тромбоцити, които съставляват третия вид кръвни клетки в допълнение към червените и белите кръвни клетки, играят важна роля в това. Задачата на тромбоцитите в кръвта е да открият съдов теч и впоследствие да инициират съсирването. За да направите това, тромбоцитите се прикрепят към увредената зона с помощта на други протеини в кръвта и се активират, като по този начин инициират всичко, за да затворят съда възможно най -бързо. Те също освобождават пратеници (като тромбоксани и ADP), които привличат и активират допълнителни кръвни тромбоцити. Кръвните тромбоцити, които се отделят, също имат докинг точки (рецептори) за тези пратеници - те се активират още по -силно. Човек говори за „цикъл на положителна обратна връзка“. В по-нататъшния ход на тази "коагулационна каскада" съсирекът е омрежен с "адхезивния" фибрин и по този начин се укрепва.

Ако този процес е нарушен от различни фактори, така че да може да се активира прекалено чувствително, се говори за нарушение на коагулацията. Тогава в кръвния поток могат да се образуват и по -големи съсиреци, които след това запушват важни съдове, които захранват мозъка или сърцето, например.

За да се избегне това, медикаменти - например с тикагрелор - се намесват в процеса на коагулация, често специално с кръвните тромбоцити поради тяхната централна роля:

Антикоагулантният тикагрелор специфично инхибира рецептора за ADP, който потиска активирането на допълнителни кръвни тромбоцити и по-нататъшното "самоактивиране" на тромбоцитите. Комбинацията от тикагрелор с ASA (ацетилсалицилова киселина) при двойно инхибиране на тромбоцитите също предотвратява образуването на тромбоксани, което допълнително намалява коагулацията на тромбоцитите в кръвта.

Поемане, разграждане и екскреция на тикагрелор

След приема на тикагрелор, около една трета от активната съставка се абсорбира от червата в кръвния поток, където достига максималното ниво в кръвта след час и половина. Антикоагулантът се превръща частично в черния дроб от ензимната система на цитохром Р450 в друго активно вещество. Както самият тикагрелор, така и неговият метаболит се екскретират от организма в малка степен с урината, но главно с изпражненията. След седем до осем часа нивото на тикагрелор в кръвта ще падне до около половината от приетата доза.

Кога се използва тикагрелор?

Активната съставка тикагрелор е одобрена в комбинация с ASA за предотвратяване на образуването на съсиреци при възрастни пациенти, които вече са имали оклузия (инфаркт) или масивно свиване (ангина пекторис) на коронарните артерии.

Тикагрелор трябва да се приема дългосрочно, за да се потисне трайно образуването на съсиреци.

Ето как се използва тикагрелор

В началото на лечението с тикагрелор се приемат 180 милиграма от активната съставка, след това 90 милиграма два пъти дневно с интервал от около дванадесет часа. Може да се приема със или без хранене.

Ако пациентът има затруднения при преглъщане или се храни чрез стомашна сонда, таблетката тикагрелор може да се натроши и да се даде като суспензия във вода.

Ако една доза е пропусната, тя не трябва да се приема след това. Просто вземете следващата доза в обичайното време. Не е позволено да се приемат две дози едновременно!

Какви странични ефекти има тикагрелор?

Тикагрелор причинява кървене от носа, задух, кървене в стомашно -чревния тракт, синини, кървене от кожата и подкожната тъкан при един до десет процента от пациентите.

Понякога се наблюдават и странични ефекти на тикагрелор, като замаяност, главоболие, кървене от черепа, кървене от очите, кървава кръв, стомашно -чревна язва, орално кървене, обрив, сърбеж, пикочни пътища и вагинално кървене. имунна система.

Какво трябва да се има предвид, когато се приема тикагрелор?

Поради разнообразните взаимодействия на тикагрелор с други лекарства, терапията трябва да бъде проверена съответно преди започване на лечението.

Тикагрелор се разгражда в черния дроб от ензима цитохром Р450 3А4, който също разгражда много други активни вещества в организма. Някои от тези агенти могат да блокират ензима, което повишава нивата на тикагрелор в кръвта Ви. Тези активни съставки включват например антибиотици (кларитромицин, метронидазол, хлорамфеникол), противогъбични средства (флуконазол, кетоконазол, итраконазол), лекарства срещу ХИВ (ритонавир, индинавир, нелфинавир) и много билкови лекарства (женшен, валериана, сок от грейпфрут).

Обратно, някои вещества могат да увеличат количеството на ензима цитохром Р450 3А4, като по този начин увеличават разграждането на тикагрелор. Това се отнася например за средства за епилепсия и гърчове (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал), някои храни (джинджифил, чесън, сладник) и билковия антидепресант жълт кантарион.

Тъй като данните за употребата на тикагрелор по време на бременност и кърмене са ограничени, антикоагулантът не трябва да се използва през това време. Същото се отнася и за деца и младежи под 18 години.

Как да получите лекарства с тикагрелор

Препаратите с активната съставка тикагрелор изискват рецепта и затова се предлагат само в аптеките след лекарско предписание.

От кога е известен тикагрелор?

Антикоагулантният тикагрелор е разработен от учени във фармацевтичната компания AstraZeneca като първата активна съставка, която инхибира активирането на тромбоцитите в кръвта чрез ADP. Той беше пуснат на европейския пазар през 2011 г. Новостта и значителната допълнителна полза от активната съставка бяха признати и от Съвместния федерален комитет, който определя фиксираните цени за лекарства в Германия. Поради тази причина препаратите с активната съставка тикагрелор са сравнително скъпи, но имат предимството, че могат да намалят смъртността след инфаркт повече от предишните терапии.

Тагове:  спортен фитнес бременност раждане алкохол 

Интересни Статии

add