Езомепразол

Бенджамин Кланер-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж / Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

Повече за експертите на Цялото съдържание на се проверява от медицински журналисти.

Активната съставка езомепразол е един от така наречените инхибитори на протонната помпа и се използва за киселини и регулиране на стомашната киселина. Той не се различава по начина си на действие от омепразол, но ефективността му е малко по -висока. Тук можете да прочетете всичко, което трябва да знаете за езомепразол: ефект, употреба и възможни странични ефекти.

Ето как действа езомепразол

Езомепразол се приема през устата. Активната съставка се разтваря в червата и се абсорбира в кръвта. След това езомепразол достига до стомашната лигавица през кръвоносните съдове, които произвеждат стомашна киселина: Основният компонент на стомашната киселина - солната киселина - се освобождава в стомаха под формата на положително заредени частици (протони) и отрицателно заредени частици (хлоридни йони) от някои клетки на лигавицата. Клетките на лигавицата използват определен протеин, за да „изпомпват“ протоните през клетъчната мембрана. Езомепразол инхибира този протеин и по този начин протонната помпа. Активната съставка е един от инхибиторите на протонната помпа.

Въпреки това, езомепразол може да развие своя инхибиторен ефект, веднага щом достигне стомашната лигавица и срещне съществуваща стомашна киселина - по този начин се активира.

Огледално изображение на омепразол

Активната съставка омепразол, също инхибитор на протонната помпа, има еднаква химическа структура, но се състои от отделни частици, които са свързани помежду си като изображение и огледален образ. За сравнение: Ръцете на човек също са изградени по същия начин, само в огледален образ. Тези два различни вида вещество се наричат ​​"енантиомери". Често един от тях е по -ефективен, по -малко вреден или по друг начин полезен от втория енантиомер.

Такъв е случаят и с езомепразол, енантиомер на омепразол. Другият енантиомер на омепразол може да се разгради в организма само чрез специфичен ензим в черния дроб (а именно CYP2C19). Около три процента от населението почти няма този ензим, поради което посоченият омепразолов енантиомер бързо би се натрупал в кръвта им след многократно поглъщане.

Езомепразол, от друга страна, също може да бъде разграден от втори ензим (CYP3A4), който осигурява надеждно елиминиране. По отношение на ефекта върху стомашната лигавица обаче двата енантиомера на омепразол не се различават.

Поемане, разграждане и екскреция на езомепразол

Езомепразол ще достигне своя пик в кръвта около един до два часа след приемането му през устата. Той се свързва с протонните помпи в стомашната лигавица и там развива своя инхибиторен ефект. Активните вещества, циркулиращи свободно в кръвта, се разграждат напълно в черния дроб от споменатите ензими. Около час и половина след приема на езомепразол, кръвните нива се намаляват наполовина.

Кога се използва езомепразол?

Активното вещество езомепразол се използва в следните случаи:

• за лечение на киселини (ГЕРБ - гастроезофагеална рефлуксна болест)
• в комбинация с антибиотици за лечение на стомашна инфекция Helicobacter pylori

В зависимост от основното заболяване, езомепразол може да се използва за кратко или дългосрочно.

Ето как се използва езомепразол

Активната съставка езомепразол се приема под формата на стомашно-устойчиви таблетки или капсули. Поради устойчивостта на стомашния сок на препаратите, активната съставка се освобождава само в червата, където може да се абсорбира в кръвта. Абсорбцията е особено добра, ако приемането на активната съставка се извършва на празен стомах (обикновено сутрин). В зависимост от тежестта на заболяването се приемат двадесет до четиридесет милиграма езомепразол на ден.

Интравенозен препарат на езомепразол се предлага и за пациенти с затруднено преглъщане. Алтернативно, таблетките, обозначени с думата „MUPS“ (система за пелети с множество единици), могат предварително да се разпръснат във вода и след това да се пият или да се дават чрез тръба за хранене.

Какви са страничните ефекти на езомепразол?

Когато приемате езомепразол, страничните ефекти на главоболие, коремна болка, запек, диария, газове, гадене и повръщане са един на десет до сто.

Нежеланите реакции на езомепразол като задържане на вода в ръцете и краката, безсъние, замаяност и световъртеж, необичайни усещания, умора, сухота в устата, повишени чернодробни ензими и кожни реакции като сърбеж и зачервяване се появяват при един на сто до хиляда пациенти. В допълнение, рискът от фрактури на костите може да се увеличи, особено при пациенти в напреднала възраст и продължително лечение.

Какво трябва да се има предвид при приемането на езомепразол?

Тъй като езомепразол инхибира производството на стомашна киселина, може да се промени абсорбцията на други активни вещества, които се абсорбират само в зависимост от стомашната киселина. Това се отнася например за някои лекарства срещу гъбични инфекции (кетоконазол, итраконазол) и рак (ерлотиниб) - тяхната абсорбция може да бъде намалена, ако езомепразол се използва едновременно.

Обратно, усвояването на сърдечния медикамент дигоксин и други лекарства може да се увеличи чрез прием на езомепразол.

При едновременен прием на активни вещества, които се метаболизират в черния дроб от същите ензими като езомепразол, може да се повлияе разграждането или на инхибитора на протонната помпа, или на другите активни вещества. Това може да доведе до повишаване или намаляване на кръвното ниво на езомепразол или другите активни вещества.

В случай на протеазни инхибитори за лечение на ХИВ (атазанавир, нелфинавир) кръвните нива намаляват при едновременна употреба на езомепразол, докато те се повишават с други протеазни инхибитори (саквинавир, ритонавир).

Кръвните нива на метотрексат (противоракови и антиревматични лекарства), такролимус (използван за потискане на имунната система), диазепам (успокоително) и фенитоин (антиконвулсант) също се повишават, когато езомепразол се приема едновременно.

Като предпазна мярка трябва да се следи и комбинираната употреба на езомепразол и антикоагуланти като варфарин и клопидогрел.

период на бременност и кърмене

Употребата на езомепразол по време на бременност е изследвана чрез проучвания на омепразол. Нямаше никакви странични ефекти. Въпреки това приемът трябва да бъде уточнен от лекар по време на бременност и трябва да се извършва само с повишено внимание.

Тъй като не е известно дали езомепразол се екскретира в кърмата, активното вещество не трябва да се използва при кърмещи жени.

Други бележки

Езомепразол може да се използва при юноши на възраст дванадесет години и повече, както и при пациенти в напреднала възраст. Може да се наложи по -ниска доза при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Как да получите лекарство с езомепразол

Малки опаковки с максимум 14 таблетки, всяка от които съдържа 20 милиграма активна съставка за лечение на киселини, са освободени от рецепта в Германия от август 2014 г. Езомепразол все още изисква рецепта в по -високи дози, по -големи опаковки и в препарати с други показания.

От колко време е известен езомепразол?

Езомепразол се предлага на пазара от фармацевтичната компания AstraZeneca от 2001 г. Той е въведен малко преди изтичането на патентната защита за омепразол, също от AstraZeneca.

Тагове:  Новини пушене анатомия