Флуконазол

Актуализирано на

Бенджамин Кланер-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж / Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

Повече за експертите на Цялото съдържание на се проверява от медицински журналисти.

Флуконазол принадлежи към групата на азоловите антимикотици, така че е средство срещу гъбични инфекции. Подобно на други представители на тази група, той е ефективен срещу относително голям брой различни видове инфекциозни гъбички. Ако едновременно се приемат други лекарства, може да се наложи коригиране на дозата. Тук можете да прочетете повече за ефектите и употребата на флуконазол, страничните ефекти и други интересни факти.

Ето как действа флуконазол

Флуконазол е противогъбично средство (противогъбично) от групата на азолите. Той блокира ензим, който е от съществено значение за гъбичките.

Холестеролът обикновено се споменава само в отрицателен контекст - като кръвна мазнина, която може да „запуши“ кръвоносните съдове. В определени количества обаче холестеролът е от съществено значение за човешкото тяло. Освен всичко друго, той е важен компонент на клетъчната мембрана. Без холестерол и следователно без функционираща мембрана, клетките на тялото вече не могат да изпълняват много задачи.

Мембраната на гъбичните клетки съдържа градивен елемент, който е структурно свързан, но не идентичен с холестерола: ергостерол (наричан още ергостерол). Без това вещество гъбичната мембрана губи своята стабилност и гъбата вече не може да расте.

Азоловите противогъбични средства като флуконазол инхибират специфичен гъбичен ензим (ланостерол-14-алфа-деметилаза), който участва в производството на ергостерол. Това избирателно забавя растежа на гъбичките. Флуконазол инхибира растежа на някои гъбички (фунгистатични) и дори убива други (фунгицидни).

Поемане, разграждане и екскреция

След поглъщане през устата, флуконазол се абсорбира добре в кръвта през чревната стена и достига най -високите нива в кръвта след половин час до час и половина. Активната съставка достига всички области на тялото, включително мозъка, кожата и ноктите.

Само малка част от него се разгражда от тялото и по -голямата част се екскретира непроменена с урината. Около 30 часа след приема, нивото на флуконазол в кръвта отново е спаднало наполовина.

Кога се използва флуконазол?

Активната съставка флуконазол се използва за лечение на гъбични инфекции. Примери за това са заразяването на устната, носната и вагиналната лигавица с дрожди Candida albicans (напр. с млечница в устата, вагинален млечница), кожни гъбични заболявания (дерматомикози) и заразяване на менингите с Coccidioides immitis (Кокцидиоидомикоза, известна още като долинна или пустинна треска).

Терапията с флуконазол може да се използва и като предпазна мярка за предотвратяване (подновяване) на гъбични инфекции при имунокомпрометирани пациенти. Това биха били например пациенти с трансплантация, пациенти с рак и ХИВ.

Лечението обикновено се провежда за ограничен период от време, тъй като не може да се изключи развитието на резистентност при гъбите. В отделни случаи обаче може да се наложи и продължително лечение с флуконазол.

Ето как се използва флуконазол

Обикновено флуконазол се прилага през устата (перорално), например под формата на капсули. Дозировката се определя индивидуално и е между 50 и 400 милиграма дневно или 150 милиграма седмично, в зависимост от показанията. В много тежки случаи е възможна доза флуконазол до 800 милиграма на ден.

Обикновено се приема двойна доза флуконазол в първия ден от лечението, за да се постигне бързо висока концентрация на активното вещество в организма.

В някои случаи лекарството се прилага директно във вена (интравенозно). Флуконазол се предлага под формата на сок за деца и хора с проблеми с преглъщането.

Какви са страничните ефекти на флуконазол?

Един на всеки десет до сто души ще изпита странични ефекти като главоболие, коремна болка, гадене, диария, повръщане, обрив и повишаване на чернодробните ензими в кръвта.

Анемия, намален апетит, сънливост, замаяност, спазми, сензорни нарушения, запек и други храносмилателни нарушения, мускулни болки, треска, обрив и сърбеж са възможни при един на сто до хиляда души.

Какво трябва да се има предвид при приемането на флуконазол?

Противопоказания

Флуконазол не трябва да се приема, ако:

• едновременна употреба на терфенадин (антиалергичен), ако дневната доза флуконазол е 400 милиграма или повече
• Едновременна употреба на лекарства, които удължават т. Нар. QT интервал в ЕКГ и се разграждат от ензима CYP3A4 (например еритромицин, цизаприд, астемизол, пимозид и хинидин)

Взаимодействия

Активното вещество флуконазол инхибира някои ензими, разрушаващи лекарството в черния дроб (а именно CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4). Ако се приемат други активни съставки едновременно с флуконазол, техните нива могат да се повишат рязко поради намаленото разграждане и да достигнат отровни (токсични) концентрации.

Примери за това са антиалергичният агент терфенадин, пимозид (средство срещу психоза), антибиотици като еритромицин и някои средства срещу сърдечни аритмии. Едновременната употреба трябва да се избягва или е необходимо коригиране на дозата.

Препоръчва се също повишено внимание, ако едновременно се приемат циклоспорин, сиролимус или такролимус (лекарства за предотвратяване на отхвърляне на трансплантат). Тези активни съставки имат тесен терапевтичен диапазон (предозирането е лесно).

Може да се наложи коригиране на дозата в комбинация с други активни вещества:

• Антидепресанти като амитриптилин и нортриптилин
• Антикоагуланти като варфарин и фенпрокумон
• Лекарства против епилепсия и припадъци, като карбамазепин и фенитоин
• Опиоиди като метадон, фентанил и алфентанил
• Лекарства за астма като теофилин
• Лекарства за понижаване на липидите като аторвастатин и симвастатин
• Болкоуспокояващи като целекоксиб
• някои лекарства против рак, като олапариб

Възрастово ограничение

Ако е указано, флуконазол може да се прилага от раждането.

период на бременност и кърмене

Дългосрочният прием на високи дози флуконазол по време на бременност може да увреди развитието на детето-дори ако предишните наблюдения говорят срещу повишен риск от малформации. Въпреки това, бременните жени трябва да приемат активната съставка само в спешни случаи и само за кратко, под лекарско наблюдение.

Активната съставка флуконазол се екскретира в кърмата. Ако обаче е необходимо лечение на майката, кърменето все още може да се използва.

Както при бременност, така и при кърмене трябва да се предпочита локална терапия с клотримазол, миконазол или нистатин в случай на вагинална микоза (вагинална млечница).

Как да получите лекарства с флуконазол

В Германия, Австрия и Швейцария лекарствата с активната съставка флуконазол се предлагат само по лекарско предписание във всички лекарствени форми и дози.

От колко време е известен флуконазол?

По -новите противогъбични лекарства от групата на азолите са разработени от около 1969 г. Основен недостатък на първите активни вещества в тази група, като клотримазол, беше, че те могат да се прилагат само перорално, а не чрез инжектиране.

Поради тази причина през 1978 г. е разработен кетоконазол, който може да се прилага чрез инжектиране, но е много токсичен за черния дроб. Въз основа на неговата структура след това е разработен нов противогъбичен агент - той е наречен флуконазол. Той беше много ефективен и се понася добре както през устата, така и чрез инжектиране. Флуконазол е окончателно одобрен през 1990 г.

Тагове:  алкохол органни системи медицина за пътуване