Лерканидипин

Актуализирано на

Бенджамин Кланер-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж / Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

Повече за експертите на Цялото съдържание на се проверява от медицински журналисти.

Лерканидипин е така нареченият блокер на калциевите канали от подгрупата на дихидропиридини. Използва се за лечение на високо кръвно налягане. Като активна съставка от третото поколение, тя се понася по -добре и има по -малко странични ефекти от веществата прекурсори. Тук можете да прочетете всичко, което трябва да знаете за ефектите и употребата на лерканидипин, странични ефекти и взаимодействия.

Ето как действа лерканидипин

Лерканидипин е активна съставка от групата на блокерите на калциевите канали, по -точно от групата на дихидропиридини. Има съдоразширяващ ефект и по този начин понижава кръвното налягане. Следователно Лерканидипин е антихипертензивен агент. Понижавайки кръвното налягане, той предотвратява сериозни вторични заболявания като инфаркти и инсулти.

В мускулните клетки в стената на артериите притокът на калций води до напрежение, в резултат на което кръвоносните съдове се свиват - кръвното налягане се повишава. В случай на високо кръвно налягане, приемът на лерканидипин може да инхибира този приток на калций чрез блокиране на калциевите канали. В резултат на това кръвоносните съдове остават отпуснати и кръвното налягане вече не се повишава постоянно.

Първите блокери на калциевите канали, които са разработени, също оказват влияние върху "времето" на сърдечния ритъм, което също се медиира от калция - те забавят сърдечния ритъм. Но по -новите активни съставки като лерканидипин имат само много целенасочен ефект върху калциевите канали в стените на артериите и не влияят на сърдечния ритъм.

Поемане, разграждане и екскреция

Активната съставка се приема под формата на таблетки с храна по едно и също време всеки ден. Приемането му с храна е важно, тъй като позволява на лерканидипин да се абсорбира по -добре в кръвта през чревната стена.

Най -високите нива в кръвта се достигат един до три часа след поглъщането. Много мастноразтворимата активна съставка образува депо в тялото, което означава, че ефектът продължава по-дълго, отколкото при блокерите на калциевите канали, които са по-разтворими във вода.

Разграждането се извършва от ензими в черния дроб (особено CYP3A4). Продуктите на разграждане се екскретират в урината и изпражненията. Около осем до десет часа след приема, половината от абсорбираната активна съставка се разгражда.

Кога се използва лерканидипин?

Антихипертензивното лекарство лерканидипин е одобрено за лечение на лека до умерена есенциална хипертония. Терминът "съществено" означава, че повишеното кръвно налягане не е причинено от причини, които могат да бъдат избегнати, като основно заболяване, бременност или лекарства.

Ето как се използва лерканидипин

Лерканидипин се приема под формата на таблетки. Поради ефекта си на депо, трябва да се поглъща само веднъж на ден. Трябва да се приема по време на хранене, тъй като активната съставка се абсорбира по -добре.

Чести са дози между десет до двадесет милиграма лерканидипин. Максималният антихипертензивен ефект се натрупва бавно и се достига около две седмици след началото на терапията.

Ако се желае по -силен ефект, активната съставка се комбинира с други лекарства за кръвно налягане (напр. Бета -блокери, АСЕ инхибитори или дехидратиращи средства) - увеличаването на дозата на лерканидипин няма да подобри ефекта.

Лечението на високо кръвно налягане трябва да бъде дългосрочно.

Какви странични ефекти има лерканидипин?

Страничните ефекти на Лерканидипин са сравнително редки. Например, един на сто до хиляда лекувани хора развива задържане на вода в тъканта (оток), усещане за топлина, замаяност, главоболие, сърцебиене и спъване на сърцето.

При един на хиляда до десет хиляди лекувани хора се появяват странични ефекти като сънливост, стягане на сърцето, гадене, лошо храносмилане, диария, повръщане, кожни обриви, мускулни болки, повишено уриниране и умора.

Какво трябва да се има предвид при приемането на лерканидипин?

Противопоказания

Лерканидипин не трябва да се използва при:

• намалена скорост на изхвърляне от сърцето
• Жени с детероден потенциал без безопасен метод за контрацепция
• Сърдечна недостатъчност (сърдечна недостатъчност)
• нестабилна стенокардия (стягане в гърдите)
• тежко чернодробно или бъбречно увреждане
• Пациенти, които са имали инфаркт през последните четири седмици
• едновременна употреба на силни инхибитори на CYP3A4 (включително сок от грейпфрут, вижте по -долу)
• приемане на циклоспорин (имуносупресор) едновременно

Инхибиторите на CYP3A4 са вещества, които блокират ензимната система в черния дроб, която разгражда лерканидипин. Ако се приема едновременно, антихипертензивното средство може да се натрупа в тялото. Примери за инхибитори на CYP3A4 са някои противогъбични средства (кетоконазол, итраконазол), някои антибиотици (еритромицин, кларитромицин), някои лекарства срещу ХИВ (например ритонавир) и сок от грейпфрут.

Взаимодействия

В допълнение към споменатите по -горе инхибитори на CYP3A4, има и вещества, които имат обратен ефект върху ензимната система на CYP3A4 - те го „индуцират“. Тоест те гарантират, че се произвежда повече от ензима. Това води до по -бързо разграждане на лерканидипин, което се отразява на неговата ефективност.

Примери за индуктори на CYP3A4 са лекарствата за епилепсия фенитоин и карбамазепин, някои лекарства срещу сърдечни аритмии (амиодарон, хинидин), антибиотикът рифампицин и жълт кантарион.

Ако лерканидипин се използва заедно с дигоксин (лекарство за лечение на сърдечна недостатъчност), плазмените нива на дигоксин могат да се повишат, което го прави по -ефективен.

Консумацията на алкохол може да увеличи антихипертензивните ефекти на лерканидипин.

Възрастово ограничение

Лерканидипин е одобрен на възраст от 18 години. Безопасността и ефективността на терапията при деца и юноши под 18 години не е установена.

Пациенти в старческа възраст и пациенти с чернодробно увреждане може да се нуждаят от намалена доза лерканидипин, тъй като тяхната екскреция е по -бавна.

период на бременност и кърмене

Тъй като данните за употреба по време на бременност и кърмене все още са недостатъчни, лерканидипин не трябва да се приема през това време.

Как да получите лекарства с лерканидипин

Препаратите с активната съставка лерканидипин изискват рецепта в Германия, Австрия и Швейцария във всяка доза и размер на опаковката.

От колко време е известен лерканидипин?

Първите блокери на калциевите канали са разработени в началото на 70 -те години от учения Албрехт Флекенщайн във Фрайбург в сътрудничество с редица фармацевтични компании. Лерканидипин е одобрен за първи път като трето поколение активна съставка през 2000 г.

В допълнение към фиксираните комбинации с други антихипертензивни лекарства, има и препарати, които съдържат само активната съставка лерканидипин. След изтичането на патента на пазара се появиха различни генерични продукти.

Тагове:  диета Бебе Дете здрави крака