Прасугрел

Бенджамин Кланер-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж / Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

Повече за експертите на Цялото съдържание на се проверява от медицински журналисти.

Активната съставка прасугрел е т. Нар. Инхибитор на агрегацията на тромбоцитите, така че предотвратява образуването на кръвни съсиреци. Точно както свързаната активна съставка клопидогрел, той действа директно върху повърхността на тромбоцитите на кръвта (тромбоцити): Прасугрел предотвратява тяхното активиране и впоследствие слепването им - първата стъпка в образуването на съсиреци. Тук можете да прочетете всичко, което трябва да знаете за антикоагулантния прасугрел.

Ето как действа прасугрел

В допълнение към червените и белите кръвни клетки, тромбоцитите (тромбоцитите) са най -малките кръвни клетки. Тяхната основна задача е да започнат съсирването на кръвта (хемостаза), когато има нараняване на кръвоносните съдове или проникване на чужд предмет. За да направите това, тромбоцитите трябва да бъдат активирани, така че да могат да се струпват заедно и да затворят раната като вид запушалка. Това активиране може да се осъществи или чрез контакт със съединителната тъкан (колаген), или чрез сигнални вещества от други вече активирани тромбоцити, като тромбоксан и аденозин дифосфат (ADP). При по -нататъшното протичане на коагулацията тромбоцитната тапа е свързана в дълги вериги с протеиновия фибрин. В допълнение, червените кръвни клетки са интегрирани в затварянето на раната.

При остър коронарен синдром коронарните артерии, доставящи сърцето, са силно стеснени или напълно затворени. Последното обикновено може да бъде проследено до кръвен съсирек, който се е развил в артериосклеротично променените („калцирани“) артерии на мястото или другаде в тялото и е мигрирал към сърцето.

Тъй като съсирекът е продукт на агрегирани тромбоцити, тяхното образуване може да бъде предотвратено целенасочено с инхибитори на агрегацията на тромбоцитите: Активната съставка прасугрел необратимо инхибира рецептора за сигналното вещество ADP на повърхността на тромбоцитите. Това означава, че тромбоцитите вече не могат да се активират от ADP и заедно. Това предотвратява образуването на нов съсирек и предотвратява растежа на съществуващ съсирек.

В допълнение към прасугрел обикновено се приема ацетилсалицилова киселина (ASA), която предотвратява образуването на сигнализиращото вещество тромбоксан. Това също инхибира натрупването на тромбоцити.

Поемане, разграждане и екскреция на прасугрел

След поглъщане прасугрел бързо се абсорбира от червата в кръвта. Той вече се превръща в активна форма в червата, а също и в черния дроб. Най -високите нива в кръвта на тази активна форма на прасугрел се достигат след около половин час. Активната форма на действие също се разгражда в черния дроб до неефективни метаболитни продукти. Около две трети от тях се екскретират с урината и една трета с изпражненията. Седем до осем часа след приема, тялото елиминира около половината от активната съставка, доставена по този начин.

Кога се използва Prasugrel?

Активната съставка прасугрел е одобрена в Германия в комбинация с ASA за предотвратяване на съдова оклузия при възрастни с остър коронарен синдром (стенокардия или миокарден инфаркт), при които остро свитите коронарни артерии трябва да бъдат разширени като част от сърдечен катетър . Препоръчва се да приемате прасугрел до една година след процедурата, за да предотвратите развитието на допълнителни съсиреци.

Ето как се използва прасугрел

Първата доза прасугрел се приема веднага след разширяване на съдовете като част от изследването за сърдечна катетеризация. За да се постигне максимален ефект бързо, 60 милиграма прасугрел се прилагат в най -добрия случай на празен стомах ("зареждаща доза"). След това пациентите получават десет милиграма прасугрел веднъж дневно. Приема се с чаша вода, независимо от храненията. В допълнение, пациентите трябва да приемат 75 до 325 милиграма ASA веднъж дневно.

Какви са страничните ефекти на прасугрел?

Най -честият страничен ефект при прасугрел е кървене. Те се срещат малко по -често, отколкото при лечение с клопидогрел, който се използва идентично. Изследванията обаче показват (проучване TRITON), че по -малко смъртни случаи, инфаркти и инсулти се наблюдават с прасугрел в сравнение с клопидогрел.

При един до десет процента от пациентите прасугрел причинява анемия, синини, кървене от носа, кървене в стомашно -чревния тракт, обриви и кръв в урината. Понякога има и кашлица с кръв, изпражнения, кървене на венците и реакции на свръхчувствителност към активната съставка.

Какво трябва да се има предвид при приема на прасугрел?

Комбинираният прием на прасугрел с други антикоагуланти като кумарини (варфарин, фенпрокумон) трябва да се извършва само с повишено внимание, тъй като това може да улесни кървенето.

Болкоуспокояващи от групата на нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС като ибупрофен, диклофенак и пироксикам) не трябва да се приемат по време на лечението с прасугрел, тъй като те могат допълнително да намалят съсирването на кръвта.

Въпреки че прасугрел се превръща от чернодробни ензими, които превръщат и други лекарства (например цитохром Р450 3А4), той не предизвиква сериозни взаимодействия, когато се приема едновременно. Това се отнася както за средства, които инхибират тези ензими (като противогъбично средство кетоконазол), така и за средства, които увеличават количеството на ензима (като лекарството за епилепсия карбамазепин).

Има доказателства, че активните вещества, които се метаболизират изключително чрез ензимната система цитохром Р450 2В6, могат да взаимодействат с прасугрел. Това са например лекарството за химиотерапия циклофосфамид и лекарството за HIV ефавиренц.

Прасугрел не се препоръчва по време на бременност и кърмене. Деца и юноши под 18 години, както и пациенти с тежки чернодробни проблеми не трябва да приемат тромбоцитния инхибитор.

Пациенти на възраст над 75 години или с тегло под 60 килограма трябва да получават прасугрел в намалена доза (пет милиграма на ден).

Как да получите лекарства с прасугрел

Активната съставка прасугрел изисква рецепта. Съответните лекарства могат да бъдат закупени от аптеката само след представяне на лекарско предписание.

От кога е известен Prasugrel?

Прасугрел е разработен от свързания антикоагулант клопидогрел. Той се активира по -надеждно и напълно в организма и благодарение на по -голямата си ефективност може да се използва в по -ниски дози от клопидогрел. Активната съставка прасугрел, одобрена дванадесет години след клопидогрел, е одобрена като лекарствен продукт в Германия и САЩ от 2009 г.

Тагове:  Диагностика женско здраве сън