Дабигатран

Бенджамин Кланер-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж / Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

Повече за експертите на Цялото съдържание на се проверява от медицински журналисти.

Активната съставка дабигатран е по -ново антикоагулантно лекарство. Поради начина си на действие и приемането им като капсула, по -новите антикоагуланти като дабигатран са известни също като „директни перорални антикоагуланти“ (DOAC). Тук можете да прочетете всичко интересно за ефектите на дабигатран, употребата му и възможните странични ефекти.

Ето как действа дабигатран

Антикоагулантът се приема под формата на прекурсор (известен като "пролекарство") - наречен дабигатранов етексилат - и се превръща само в активната форма дабигатран в тялото. В тази форма активната съставка инхибира съсирването на кръвта, като блокира важен ключов протеин (тромбин).

Съсирване на кръвта

Обикновено, в случай на наранен кръвоносен съд, например, коагулацията на кръвта протича като каскаден процес (известен като "коагулационна каскада"): тромбоцитите (тромбоцитите), циркулиращи в кръвта, разпознават увреждането на тъканите и се прикрепват към него, което ги активира. Когато се активират, тромбоцитите отделят многобройни вещества, които привличат допълнителни тромбоцити. Полученият кръвен съсирек свива кръвоносния съд и по този начин намалява загубата на кръв. Тази първа част от хемостазата е известна като първична хемостаза (първична хемостаза) и води до бърза, ако не и много стабилна, съдова оклузия.

В следващата стъпка започва „вторична хемостаза“: активният коагулационен фактор тромбин се създава от неактивен протеин -предшественик (протромбин). Той превръща разтворените в кръвта отделни протеини (фибриноген) в дълги нишки, изработени от фибрин, които служат като твърдо, омрежено адхезивно вещество, което прави преди това нестабилната съдова оклузия механично стабилна. Това включва и други тромбоцити и червени кръвни клетки (еритроцити).

Как действа дабигатран

Активната съставка дабигатран специфично инхибира коагулационния фактор тромбин, което означава, че не се образуват фибринови нишки.

Когато антикоагулантът с дабигатран или други активни съставки е важно винаги да се намери нещо посредствено - ако коагулацията се инхибира твърде много, пациентът може да умре от най -малкото вътрешно кървене; ако способността за съсирване е твърде силна, кръвните съсиреци се образуват твърде бързо, които блокират важни съдове, като тези в сърцето или мозъка. Това може да доведе до фатални инфаркти и инсулти.

Ползите от новите перорални антикоагуланти

По -старите антикоагуланти (хепарини, кумарини) се използват от дълго време, но обикновено имат значителни недостатъци в сравнение с новите перорални антикоагуланти:

Хепарините, които също индиректно инхибират тромбина, не се приемат през устата и следователно трябва да се прилагат чрез инжектиране. Кумарините, които инхибират функцията на витамин К (важен за образуването на коагулационни фактори), могат да се приемат през устата. Техният непряк ефект върху коагулацията обаче може да варира значително (наред с други неща в зависимост от съдържанието на витамин К в храната). Следователно стойността на коагулацията (INR стойност, по -рано Quick стойност) трябва да се определя редовно и съответно да се коригира дозата на кумарините.

Перорално приеманият дабигатран има предимство тук: стойността на коагулацията не трябва да се измерва редовно при добре коригиран пациент, тъй като дабигатран има директен ефект в зависимост от дозата.

Поемане, разграждане и екскреция на дабигатран

След поглъщане като капсула, пролекарството дабигатран етексилат се абсорбира в кръвта в червата, където се превръща в дабигатран, активната съставка. Най -високите нива в кръвта се достигат след половин час до два часа. Поглъщането с храна забавя, но не намалява абсорбцията. Само малки части от активната съставка се метаболизират допълнително в организма. В по -голямата си част дабигатран се екскретира непроменен чрез бъбреците с урината. Половината от първоначалното количество активна съставка напуска тялото в рамките на половин ден.

Кога се използва дабигатран?

Антикоагулантният дабигатран се използва:

• за профилактично лечение на тромбоза при пациенти след смяна на тазобедрена или колянна става
• за лечение и профилактика на дълбока венозна тромбоза (ДВТ) и белодробна емболия (РЕ)

Продължителността на употреба зависи от вида на лечението. След операцията дабигатран се приема за няколко седмици за обща превенция на кръвни съсиреци в дългосрочен план.

Ето как се използва дабигатран

По принцип активната съставка дабигатран се приема веднъж или два пъти дневно с интервал от дванадесет часа и независимо от храненията с чаша вода.

След операция за подмяна на коляното, 220 милиграма дабигатран се приемат веднъж дневно сутрин в продължение на десет дни. След операция по смяна на тазобедрената става този период се удължава до четири до пет седмици.

Пациентите, които трябва да приемат дабигатран за предотвратяване на предсърдно мъждене или за лечение и профилактика на дълбока венозна тромбоза (ДВТ) и белодробна емболия (РЕ), обикновено получават 150 милиграма дабигатран два пъти дневно, т.е.обща дневна доза от 300 милиграма.

Дозата може да бъде намалена от лекаря, ако пациентът е в напреднала възраст (над 75 -годишна възраст), бъбречната функция е нарушена или по друг начин има повишен риск от кървене. В такива случаи 110 милиграма дабигатран обикновено се използват два пъти дневно.

Какви са страничните ефекти на дабигатран?

Активната съставка дабигатран може да предизвика нежелани лекарствени ефекти като анемия, кръвотечение от носа, стомашно -чревно кървене, коремна болка, диария, гадене, промени в стойностите на чернодробната функция, кървене от кожата и кръв в урината при един на всеки десет до сто пациенти.

Освен това, един от сто до хиляда души, лекувани с дабигатран, показва странични ефекти като реакции на свръхчувствителност, обрив, сърбеж, синини по кожата, кървене, кашляне на кръв, стомашни язви, киселини, повръщане и кървене в ставите.

Забележка: Дабигатран може да причини кървене като страничен ефект, особено в случай на предозиране. В тежки случаи лекуващият лекар трябва да даде на пациента специфичен антидот - активната съставка идаруцизумаб. Това блокира антикоагулантните ефекти на дабигатран.

Какво трябва да се има предвид, когато приемате дабигатран?

Комбинираната употреба на дабигатран с други антикоагуланти (като хепарини, кумарини и инхибитори на тромбоцитната агрегация) не трябва да се осъществява, тъй като в противен случай коагулацията може да бъде твърде силно инхибирана. Преминаването от един към друг антикоагулант трябва да се извършва само от опитен лекар.

Според производителя, нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС), използвани като антикоагуланти (ацетилсалицилова киселина-ASA) и болкоуспокояващи (ибупрофен, диклофенак), не увеличават значително риска от кървене, когато се приемат еднократно. Като предпазна мярка обаче трябва да се използват други обезболяващи, като парацетамол, когато е възможно.

Дабигатран се задържа до голяма степен в червата от известните като Р-гликопротеини, които са отговорни за отделянето на чужди вещества, като лекарствени вещества. Въпреки това, ако едновременно се използват други активни съставки, които инхибират този протеин, повече дабигатран попада в тялото и може да настъпи предозиране. Примери за такива вещества са средства срещу сърдечни аритмии (верапамил, амиодарон, хинидин), антибиотици (азитромицин, кларитромицин), антихипертензивното средство каптоприл и някои съставки на храната (пиперин в черен пипер, хинин в горчив лимон / тонизираща вода).

Тъй като няма достатъчно проучвания за безопасността и ефикасността на употребата му по време на бременност и кърмене, дабигатран не трябва да се приема през това време. Същото се отнася и за деца и младежи под 18 години.

Как да получите лекарства с дабигатран

Dabigatran се отпуска само по лекарско предписание във всички дози и затова се предлага само в аптеките след представяне на лекарско предписание.

От колко време е известен дабигатран?

Антикоагулантът е разработен и клинично тестван от фармацевтичната компания Boehringer-Ingelheim през 90-те години. Dabigatran е одобрен в ЕС през 2008 г.

Тагове:  дигитално здраве диета бебе малко дете