Аторвастатин

Актуализирано на

Бенджамин Кланер-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж / Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

Повече за експертите на Цялото съдържание на се проверява от медицински журналисти.

Активната съставка аторвастатин принадлежи към така наречените статини - група от активни съставки, които могат да понижат високите нива на холестерол. Твърде много холестерол в кръвта насърчава втвърдяването на артериите, което може да доведе до коронарна артериална болест и инсулт, наред с други неща. Тук можете да прочетете всичко, което трябва да знаете за лекарството за понижаване на холестерола аторвастатин, страничните ефекти и употребата.

Ето как действа аторвастатин

Аторвастатин е член на статините - група лекарства, които могат да понижат високите нива на холестерол.

Холестеролът е съществено вещество, от което тялото се нуждае, наред с други неща, за изграждане на клетъчни мембрани и за образуване на хормони и жлъчни киселини (за усвояване на мазнините). Тялото произвежда около две трети от необходимото количество холестерол в черния дроб. Останалата трета се получава от храната.

За да се намалят високите нива на холестерол, човек може да намали собственото производство на организма с лекарства от една страна и да промени неблагоприятните хранителни навици от друга.

Аторвастатин намалява производството на холестерол в организма: Това е сложен процес, който включва много стъпки. Важна и ограничаваща скоростта стъпка зависи от специфичен ензим, наречен HMG-CoA редуктаза. Този ензим инхибира статини като аторвастатин. Това намалява собственото производство и намалява нивата на холестерола в кръвта.

Това се отнася преди всичко за кръвните стойности на „лошия“ LDL холестерол (LDL = липопротеин с ниска плътност), което може да доведе до втвърдяване на артериите. Кръвните стойности на "добрия" (защитен от съдове) HDL холестерол (HDL = липопротеин с висока плътност), от друга страна, понякога дори се увеличават.

Общото количество холестерол и количеството на триглицеридите (TG) - друг вид ниво на липиди в кръвта - също се намаляват от ефектите на аторвастатин.

Поемане, разграждане и екскреция

Аторвастатин се абсорбира бързо в организма, след като е бил приет през устата (перорално). За разлика от други статини, той не трябва първо да се превръща в активна форма в черния дроб, но може да влезе в сила незабавно.

Максималният ефект се достига около един до два часа след приема. Тъй като тялото произвежда най -интензивно холестерол през нощта, аторвастатин обикновено се приема вечер.

Поради продължителното си действие е достатъчна доза веднъж дневно. Аторвастатин, който се метаболизира в черния дроб, се екскретира главно в изпражненията.

Кога се използва аторвастатин?

Аторвастатин се използва главно за лечение на високи нива на холестерол в кръвта (хиперхолестеролемия). Като цяло, лекарствата за понижаване на холестерола, като аторвастатин, се предписват само ако немедикаментозните мерки за понижаване на холестерола (здравословна диета, упражнения и загуба на тегло) не са успешни.

Аторвастатин е одобрен също за профилактика (превенция) на сърдечно -съдови усложнения при пациенти с коронарна артериална болест (ИБС) или при повишен риск от сърдечно -съдови заболявания (като тези с диабет). Това приложение е независимо от нивото на холестерола.

И в двата случая се използва в дългосрочен план, за да се понижи трайно нивото на холестерола до определени стойности. Колкото по -ниски са постигнатите стойности, толкова по -добре.

Ето как се използва аторвастатин

Аторвастатин обикновено се приема като таблетка веднъж дневно вечер. Дозата се определя индивидуално от лекуващия лекар, но обикновено е между десет до осемдесет милиграма.

Редовният прием е важен за успеха на лечението, тъй като нивата на холестерола в кръвта обикновено се променят за период от няколко седмици. Пациентите не "забелязват" директно ефекта на понижаващия холестерола агент, въпреки че той може да бъде измерен в кръвта и се отразява в намалена честота на инфаркти и инсулти.

Не спирайте аторвастатин самостоятелно, само защото „сами не виждате никакъв ефект“.

Ако е необходимо, аторвастатин се комбинира с други лекарства, например с холестирамин или езетимиб (и двете понижават нивото на холестерола).

Какви са страничните ефекти на аторвастатин?

Честите нежелани реакции (засягащи един до десет от сто пациенти) при лечението с аторвастатин са:

главоболие
Стомашно -чревни нарушения (като запек, газове, гадене, диария)
промени в чернодробните ензими
мускулна болка

Уведомете Вашия лекар, ако имате мускулни болки или дискомфорт по време на лечението с аторвастатин.

Нечестите нежелани реакции (т.е. странични ефекти, засягащи по -малко от един процент от лекуваните) включват безсъние, наддаване на тегло, сънливост, повръщане, коремна болка и обриви. Липсата на тромбоцити в кръвта (тромбоцитопения), проблеми със зрението, проблеми със слуха и ангионевротичен оток (специална форма на оток) са още по -редки.

Какво трябва да се има предвид, когато се приема аторвастатин?

Противопоказания

Аторвастатин не трябва да се приема, ако:

тежка чернодробна дисфункция
едновременно лечение с някои лекарства за лечение на хепатит С (глекапревир и пибрентасвир)

Взаимодействия

Тъй като аторвастатин се разгражда, наред с други неща, от ензима цитохром 3А4 (CYP3A4), инхибиторите на този ензим водят до повишени нива и по този начин увеличават страничните ефекти на аторвастатин. Следователно такива инхибитори на CYP3A4 не трябва да се комбинират с аторвастатин:

някои антибиотици: еритромицин, кларитромицин, фузидова киселина
ХИВ протеазни инхибитори (напр. Индинавир, ритонавир, нелфинавир)
някои противогъбични средства: кетоконазол, итраконазол, вориконазол
някои сърдечни лекарства: верапамил, амиодарон

Други лекарства, които не трябва да се комбинират с лекарството за понижаване на холестерола поради възможно увеличение на страничните ефекти на аторвастатин са:

Гемфиброзил (понижаващ липидите агент от групата на фибрати)

Грейпфрут (сок, плодове) - също инхибитор на CYP3A4 - също трябва да се избягва по време на терапията с аторвастатин. Дори чаша сок от грейпфрут сутрин причинява двойно по -високи нива на аторвастатин да бъдат измерени на следващата нощ, както обикновено.Възможните последици са неочаквани странични ефекти.

Обратно, веществата, които стимулират активността на ензима CYP3A4 (индуктори на CYP3A4), могат да ускорят разграждането на аторвастатин и да намалят неговия ефект. Те включват рифампицин (антибиотик), ефавиренц (лекарство срещу ХИВ), жълт кантарион и някои антиепилептични лекарства (например карбамазепин, фенитоин).

Възрастово ограничение

Лечението на деца и юноши се провежда само в специални случаи и подлежи на определени ограничения, които трябва да бъдат изяснени от лекаря. По принцип аторвастатин е одобрен за лечение на хиперхолестеролемия от десетгодишна възраст.

период на бременност и кърмене

Бременни и кърмещи жени не трябва да приемат аторвастатин. Ако употребата по време на кърмене е абсолютно необходима, кърменето трябва да се преустанови преди започване на лечението с аторвастатин.

Как да получите лекарства с аторвастатин

Аторвастатин изисква рецепта в Германия, Австрия и Швейцария и се предлага в аптеките след представяне на лекарско предписание.

От колко време е известен аторвастатин?

След като биосинтезата на холестерола беше изяснена в началото на 50 -те години, бързо стана ясно, че чрез инхибиране на важни ключови ензими, човек може да произвежда ефективни лекарства срещу високи нива на холестерол.

Първият инхибитор, наречен мевастатин, е изолиран от гъбички в Япония през 1976 г., по-специално срещу ензима HMG-CoA редуктаза. Това обаче никога не беше пуснато на пазара.

През 1979 г. учените изолират ловастатин от гъбички. По време на изследването бяха разработени и синтетично модифицирани варианти на ловастатин, при което съединението МК-733 (по-късно симвастатин) се оказа терапевтично по-ефективно от изходния материал.

Симвастатин, така нареченият статин тип 1, по-късно се използва за разработване на по-новите статини от тип 2, като аторвастатин, който е два до три пъти по-ефективен. Той е одобрен в САЩ през 1996 г. и стартиран в Германия през 1997 г.

От изтичането на патента през 2011 г. са разработени множество генерични продукти, което доведе до рязък спад в цената на аторвастатин.

Тагове: пушене списание коса