Колхицин
Актуализирано наБенджамин Кланер-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж / Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.
Повече за експертите на Цялото съдържание на се проверява от медицински журналисти.Колхицинът е естествено срещащо се вещество на есенния минзухар, отровно растение. В правилната дозировка активната съставка е ценен терапевтичен агент, например за лечение на остра атака на подагра. В по -високи дози обаче колхицинът е много токсичен. Тук можете да прочетете всичко, което трябва да знаете за колхицин: ефект, употреба и възможни взаимодействия и странични ефекти.
Ето как действа колхицинът
Колхицинът може ефективно да облекчи понякога много силната болка, свързана с остри пристъпи на подагра.
Подаграта е метаболитно заболяване, при което се повишават нивата на пикочна киселина в кръвта. Ако надхвърли определена граница, част от пикочната киселина се утаява под формата на кристали и се отлага в тъканта, например в синовиалната течност. Това уврежда въпросната става като пясък в зъбно колело - с течение на времето ставният хрущял се разрушава и ставата се възпалява: Макрофагите ("фагоцити", които се развиват от моноцити) абсорбират кристалите на пикочната киселина, класифицирани като чужди, и след това създават стимулиращ възпалението one Messenger безплатни.
С този възпалителен отговор в ставите, засегнати от подагра, тялото се опитва да направи нещо по отношение на кристалите на пикочната киселина. Възпалителният процес протича в много болезнени пристъпи. Колхицинът може да помогне срещу тези така наречени атаки на подагра. Той инхибира фагоцитната активност на макрофагите. Активната съставка също така предпазва белите кръвни клетки от активно "подхранване" на възпалителната реакция.
Опасна митотична отрова
Освен това колхицинът е и опасна митотична отрова. Клетъчното делене се нарича "митоза". Удвоеният преди това генетичен материал, който присъства под формата на хромозоми, се разпределя към двете дъщерни клетки, които се създават. След това всяка нова клетка съдържа пълен набор от хромозоми.
Колхицинът инхибира определени протеини, които позволяват на хромозомите да се разделят в новите клетки. В резултат на това дъщерните клетки не са жизнеспособни и умират.
Поемане, разграждане и екскреция
След поглъщане колхицинът навлиза в кръвния поток през червата, където действа върху кръвните клетки. Екскретира се с урината през бъбреците и с изпражненията чрез жлъчката. Времето, докато половината от абсорбираната активна съставка се екскретира, е между 20 и 50 часа - така че е много променливо. Има две причини за това:
От една страна, активната съставка е подложена на т. Нар. Ентеро-чернодробен цикъл: колхицинът, който навлиза в жлъчката през черния дроб и с него в червата, може да се абсорбира обратно в кръвта оттам, която след това я транспортира до отново черен дроб. Тази циркулация между червата ("ентеро") и черния дроб ("черния дроб") също е обект на някои други вещества (както други лекарства, така и собствените вещества на организма).
От друга страна, колхицинът има голям обем на разпределение, което означава, че той е добре разпределен в тялото.
Кога се използва колхицин?
Областите на приложение на колхицин се различават в Германия, Австрия и Швейцария. В Германия и Швейцария приемът е ограничен до:
- лечение на остри пристъпи на подагра
В Австрия, от друга страна, колхицинът е одобрен за:
- Лечение на остри пристъпи на подагра
- Предотвратяване на нова атака на подагра в началото на терапията за понижаване на пикочната киселина
- Първично лечение на остро или рецидивиращо (повтарящо се) перикардно възпаление (перикардит) като допълнение към нестероидни противовъзпалителни средства
- Лечение на фамилна средиземноморска треска (рядко генетично заболяване)
- Предотвратяване на припадъци и предотвратяване на амилоидоза (различни редки заболявания, при които анормално нагънати протеини се отлагат в различни тъкани и органи)
Извън зоната му на одобрение (употреба извън етикета), колхицинът се използва също в Германия и Швейцария за предотвратяване на пристъпи на подагра и за лечение на фамилна средиземноморска треска.
Ето как се използва колхицин
В случай на остра атака на подагра, лечението с колхицин трябва да започне възможно най -рано: засегнатите приемат първо един милиграм (1 mg) колхицин. Ако симптомите продължават, още половин милиграм (0,5 mg) може да се погълне след час.
След това не трябва да приемате повече таблетки колхицин в продължение на дванадесет часа. След това лечението може да продължи с половин милиграм (0.5 mg) на всеки осем часа.
Лечението се прекратява веднага щом симптомите бъдат облекчени или са взети максимум шест милиграма (6 mg) колхицин.
Не приемайте повече от шест милиграма (6 mg) колхицин за цикъл на лечение.
След такъв курс на лечение човек трябва да избягва допълнително колхицин в продължение на поне три дни, за да може тялото напълно да отдели вече приложеното количество и да се възстанови.
Ако имате диария или повръщане, незабавно спрете лечението, тъй като това може да е признак на предозиране.
Дозировката за лечение на перикардит или фамилна средиземноморска треска и за предотвратяване на подагрозен пристъп се определя индивидуално. Обикновено е между един и три милиграма на ден.
Така нареченият терапевтичен диапазон на колхицин (диапазон на дозата, в рамките на който употребата му е безопасна) е много тесен. Ако средната дневна доза е два милиграма, дори 20 милиграма могат да бъдат фатални за възрастен.
Какви са страничните ефекти на колхицин?
Активната съставка колхицин действа главно върху тъкани, които са активни при деленето. Освен желания ефект върху белите кръвни клетки, той засяга особено чревната лигавица, което обяснява често срещаните странични ефекти в стомашно -чревния тракт.
Един на всеки десет до сто пациенти развива странични ефекти под формата на гадене, коремна болка и спазми или повръщане. Сънливостта, мускулната болка и мускулната слабост се появяват със същата честота.
Ако се приемат по -високи дози колхицин, един на всеки десет души може да развие диария. Този страничен ефект на лекарството за подагра трябва да се приема много сериозно - засегнатите трябва незабавно да спрат употребата на колхицин.
Какво трябва да се има предвид, когато се използва колхицин?
Противопоказания
Колхицин не трябва да се използва при:
- тежко бъбречно увреждане
- тежка чернодробна дисфункция
- Пациенти с лош кръвен състав (кръвна дискразия)
Взаимодействия
Тъй като активната съставка колхицин се транспортира и разгражда от ензимните системи в организма, които също разграждат и транспортират много други активни съставки, комбинацията от колхицин с други лекарства трябва да се следи внимателно.
Мозъкът се предпазва от отрови, които попадат в кръвта чрез храната посредством транспортни системи (Р-гликопротеини), които активно „изпомпват“ чужди вещества. Ако тази система се провали, много активни съставки, които всъщност се понасят добре, могат да имат много токсичен ефект.
Колхицинът също се транспортира чрез тези Р-гликопротеини. Следователно едновременната употреба на лекарства, които инхибират тази транспортна система, може значително да увеличи нейната токсичност. Примери за такива лекарства са антималарийният и антиспазматичният хинин, който също се намира в тонизиращата вода, антибиотиците като азитромицин или кларитромицин и лекарствата за кръвно налягане верапамил и каптоприл.
Колхицинът се разгражда в черния дроб от ензимната система цитохром Р450 3А4. Неговата функция може да бъде възпрепятствана от много активни вещества. Когато се приема едновременно, колхицинът вече не се разгражда достатъчно бързо - той се натрупва в тялото. Това бързо води до предозиране.
Примери за инхибитори на цитохром са някои антибиотици (кларитромицин, еритромицин), противогъбични средства (кетоконазол, итракомазол), лекарства срещу ХИВ и средства, които потискат имунната система след трансплантация на органи (циклоспорин).
Мускулните странични ефекти на статините (лекарства за понижаване на липидите в кръвта) могат да се увеличат, ако приемате колхицин едновременно.
Сокът от грейпфрут може да увеличи токсичността на колхицин.
Мъжете, които са приемали колхицин, трябва безопасно да използват контрацепция поне шест месеца след последния прием, тъй като генетично увреждащите ефекти на лекарството за подагра увреждат и сперматозоидите. Жените също трябва да използват безопасна контрацепция по време на терапията с колхицин и до три месеца след това.
Възрастово ограничение
Колхицин може да се използва при деца и юноши с фамилна средиземноморска треска под наблюдението на специалист без възрастови ограничения. За останалите области на приложение колхицинът трябва да се използва само от 18 -годишна възраст.
период на бременност и кърмене
Колхицинът обикновено е противопоказан по време на бременност и кърмене и трябва да бъде заменен с други активни съставки. При жени в детеродна възраст трябва да се изключи съществуваща бременност преди употреба.
Семейната средиземноморска треска (FMF) е изключение в това отношение.Бременните и кърмещите жени с FMF могат, ако е необходимо, да бъдат лекувани с колхицин - в зависимост от индивидуалната оценка на съотношението полза -риск от лекуващия лекар.
Проучвания с повече от 1000 бременни жени (предимно с FMF) не показват увеличение на малформациите при терапия с колхицин. Проучванията върху кърмещи жени не показват аномалии при кърмените деца. Следователно кърменето е приемливо с колхицин.
Как да получите лекарства с колхицин
Колхицинът изисква рецепта в Германия, Австрия и Швейцария и може да бъде закупен от аптеките при представяне на валидна рецепта.
От кога е известен колхицинът?
Първото писмено споменаване на медицинската употреба на есенния минзухар, съдържащ колхицин, може да се намери на египетски папирус на повече от 3000 години. След това растението се препоръчва за лечение на ревматични оплаквания и отоци.
Есенният минзухар също се използва успешно за тези цели в Персийската империя и Гърция. Неговото активно вещество, колхицин, за първи път е изолирано и описано във Франция през 1820 г.
Действителният му начин на действие върху клетките обаче не беше дешифриран едва през втората половина на 20 век. За много пациенти препаратите, съдържащи активната съставка колхицин, са единствената ефективна терапия за остра атака на подагра.
Тагове: тийнейджър сън наркотици
