Молсидомин

Бенджамин Кланер-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж / Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

Повече за експертите на Цялото съдържание на се проверява от медицински журналисти.

Активната съставка молсидомин е освобождаващ азотен оксид агент, използван за лечение на ангина пекторис. Ангина пекторис („стягане в гърдите“) е симптом, който обикновено се свързва с коронарна артериална болест. Артериите на сърцето се свиват, което може да предизвика тежки сърдечни пристъпи. Прочетете тук как молсидоминът може да помогне и какви нежелани реакции са възможни.

Ето как действа молсидоминът

При коронарна артериална болест (ИБС) артериите на сърцето се стесняват, най -вече поради атеросклероза („втвърдяване на артериите“). Коронарните съдове снабдяват мускулите на сърцето с кислород и хранителни вещества. Колкото повече се стесняват съдовете, толкова по -лошо е кръвоснабдяването на сърцето. В началото на заболяването, когато съдовете са само леко стеснени, пациентът забелязва недостатъчното снабдяване само когато сърцето трябва да работи максимално, например по време на тренировка. По -късно, когато коронарните артерии вече са по -тесни, болезнени пристъпи на ангина пекторис могат да възникнат дори в тихи ситуации.Недостатъкът на сърцето може също да доведе до сърдечни аритмии и сърдечна недостатъчност (сърдечна недостатъчност). Ако коронарният съд е напълно запушен, настъпва инфаркт или внезапна сърдечна смърт.

Симптомите на сърдечен дефицит могат да бъдат облекчени с освобождаващи азотен оксид (NO) средства като молсидомин. Азотният оксид разширява кръвоносните съдове и по този начин подобрява кръвообращението. Той се произвежда от тялото, но може да бъде доставен и под формата на молсидомин. Молсидоминът е така нареченото "пролекарство", така че се превръща само в ефективното NO в тялото на две стъпки:

Молсидоминът първо се транспортира в кръвта от червата до черния дроб, където се превръща в линзидомин. Това се освобождава обратно в кръвния поток, където бавно се разгражда в NO без участието на собствените ензими на тялото. Част от това НЕ достига до съдовете на сърцето и им позволява да се разширяват. Това може да облекчи обикновено тъпата, притискаща и пареща болка при ангина пекторис. Въпреки това, тъй като превръщането отнема известно време (обикновено от половин час до цял час), молсидоминът не е подходящ за остро лечение. Така че се използва само като предпазна мярка срещу оплаквания от стенокардия.

За разлика от други активни съставки, освобождаващи NO, като нитроглицерин, при който NO се освобождава ензимно, молсидоминът няма нитратен толеранс. Тази "толерантност" (в смисъл на намален ефект на лекарството) произтича от факта, че ензимът, който позволява освобождаването на NO, все повече се инхибира от този освободен NO. Това може да бъде предотвратено с редовен интервал без нитрати, например чрез премахване на нитратния пластир (пластир с NO-отделящ агент) през нощта. Такъв интервал без нитрати не е необходим с молсидомин, тъй като NO се освобождава неензимно.

Поемане, разграждане и екскреция на молсидомин

След като приеме молсидомин, той навлиза в кръвта през червата и достига до черния дроб. Там той се превръща в линзидомин, който бавно се разгражда до NO след освобождаване в кръвта. Най -високите нива на линзидомин в кръвта се достигат след около един до два часа. След това са необходими още един до два часа, за да се намали нивото на кръвта. По -голямата част от него се екскретира чрез бъбреците с урината.

Кога се използва молсидомин?

Молсидомин е одобрен за профилактика и дългосрочно лечение на ангина пекторис, ако други лекарства не се понасят или не могат да се използват или при пациенти в напреднала възраст. Не е подходящ за остра терапия на ангина пекторис.

Ето как се използва молсидомин

Активната съставка молсидомин обикновено се използва като таблетка или таблетка с удължено освобождаване (таблетка с бавно освобождаване). Лекарите също могат да дават лекарството директно във вена (интравенозно приложение).

По правило дозата на таблетките молсидомин е два милиграма от активната съставка два пъти дневно. Ако дозата не е достатъчна, тя може да се увеличи до два милиграма молсидомин до четири пъти на ден (съответстващо на 16 милиграма на ден).

Таблетките с удължено освобождаване, всяка от които съдържа осем милиграма молсидомин, се приемат веднъж или два пъти на ден. Ако обаче дозата е твърде висока, таблетките с удължено освобождаване не могат просто да се разделят. Вместо това трябва да приемате таблетки с по-ниски дози без освобождаване.

Молсидомин се приема независимо от храненето с чаша вода на приблизително еднакви интервали от време.

Активната съставка се освобождава бавно от таблетките с удължено освобождаване в червата. Понякога таблетката с удължено освобождаване може да се намери в изпражненията, но това не означава, че активната съставка не е абсорбирана.

Какви са страничните ефекти на молсидомин?

Тъй като молсидоминът разширява кръвоносните съдове, един до десет процента от пациентите изпитват странични ефекти като ниско кръвно налягане и главоболие, особено в началото на лечението.

Понякога молсидоминът може да доведе и до „ортостатична дисрегулация“, т.е. замаяност при ставане от легнало или седнало положение.

Какво трябва да се има предвид при приемането на молсидомин?

Комбинацията от молсидомин с други лекарства, които понижават кръвното налягане, може да намали прекомерно кръвното налягане на пациента. Такива лекарства са например органични нитрати (нитроглицерин), бета -блокери (метопролол, бисопролол), блокери на калциевите канали (нифедипин, верапамил, дилтиазем), инхибитори на АСЕ (каптоприл, рамиприл), сартани (кандесартан, валсартан), дехидратиращи агенти ( хидрохлоротиазид), антидепресанти и антипсихотици (невролептици).

По-специално, молсидомин не трябва да се приема заедно със сексуални подобрители от класа на инхибиторите на PDE-5 (силденафил, варденафил, тадалафил, аванафил), тъй като това може да доведе до спад на кръвното налягане, което понякога е животозастрашаващо.

Бременните и кърмещите жени нямат право да приемат молсидомин, тъй като тук безопасността и ползата от приложението не са гарантирани. В допълнение, молсидомин се екскретира в кърмата.

Активното вещество може да се използва при пациенти с тежки чернодробни и бъбречни проблеми, но може да се приложи по -ниска начална доза от обичайното.

Как да си набавим лекарства с молсидомин

Препаратите с активната съставка молсидомин подлежат на рецепта и фармацевтични изисквания във всяка доза и размер на опаковката.

От кога е известен молсидомин?

Още през 19 век е забелязано, че боравенето с нитроглицерин (използван като експлозив) води до главоболие и ниско кръвно налягане. От 1878 г. лекарят Уилям Мърел в Лондон лекува пациенти с нитроглицерин за ангина пекторис и високо кръвно налягане. Все пак беше още около век преди органичните нитрати да бъдат допълнително разработени и страничните ефекти да намалят в процеса. През 1986 г. фармацевтичната компания Sanofi-Aventis получи одобрение в Германия за пускане на пазара на молсидомин. Тъй като патентната защита вече е изтекла, сега има и генерични лекарства с активната съставка молсидомин.

Тагове:  зъби стрес медицина за пътуване 

Интересни Статии

add