Домперидон

Актуализирано на

Бенджамин Кланер-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж / Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

Повече за експертите на Цялото съдържание на се проверява от медицински журналисти.

Домперидон е едно от най -важните лекарства, използвани за лечение на гадене и повръщане. Ефектът му се основава наред с други неща на ускоряване на стомашния пасаж. Тъй като активната съставка почти не преминава кръвно-мозъчната бариера, страничните ефекти в централната нервна система са много редки. Тук можете да прочетете всичко, което трябва да знаете за ефектите и употребата на домперидон, странични ефекти и взаимодействия.

Ето как действа домперидон

Домперидон е така нареченият прокинетик. Той инхибира определени точки на свързване (рецептори) на веществото -донор. По този начин той насърчава подвижността (подвижността) на стомаха, стимулира изпразването на стомаха и действа срещу гадене и повръщане.

Допаминът като невротрансмитер медиира комуникацията между нервните клетки. Той има различни задачи в централната нервна система (мозък и гръбначен мозък):

Наред с други неща, допаминът участва в контрола на процесите на движение, допринася за положителните чувства като т. Нар. „Хормон на щастието“, причинява психози и заблуди, когато нивата са твърде високи и влияе на нивото на пролактин в кръвта (пролактинът насърчава млякото производство при жени в гърдите).

Домперидон блокира докинг точките на допамин, така че пратеникът вече не може да се свързва и да развива своя ефект. Въпреки това, тъй като активната съставка не може или трудно преминава кръвно -мозъчната бариера - защитната бариера срещу потенциално вредни вещества в кръвта - тя няма ефект върху допаминовите рецептори в централната нервна система (ЦНС). Това означава, че ефект върху способността за движение в мозъка, контролиран от допамин, който иначе би потиснал, и върху психиката е почти невъзможен.

Изключение прави така нареченият център за повръщане - специална част от ЦНС, която се намира в мозъчния ствол и прилежащия удължен гръбначен мозък. Тук кръвно-мозъчната бариера е "перфорирана", което означава, че тази част може да реагира много бързо на вредни вещества, а именно с гадене и повръщане, за да се предотврати по-нататъшното усвояване на вредните вещества.

Тъй като комуникацията на нервните клетки в центъра за повръщане също частично се контролира от допамин, домперидон може да развие ефекта си тук - с други думи: противодейства на гадене и повръщане.

Друг положителен страничен ефект на домперидон, чийто произход все още е неясен, е ускореното изпразване на стомаха по посока на червата. Това облекчава стомаха, което също може да намали гаденето и подуването.

Поемане, разграждане и екскреция

След поглъщане, домперидон бързо се абсорбира в кръвта в червата, където достига най -високите нива на активна съставка след половин час до час.

Голяма част от активната съставка обаче вече се разгражда в чревната лигавица и в черния дроб, така че само около 15 % от активната съставка може да достигне кръвоносната система и да бъде ефективна.

След около седем до девет часа половината от домперидон се екскретира - една трета чрез урината и две трети чрез изпражненията.

Кога се използва домперидон?

Домперидон е одобрен за облекчаване на симптомите на гадене и повръщане. Веднага след като симптомите се подобрят, приемът трябва да бъде спрян. По правило домперидон не трябва да се приема повече от седмица - освен ако не е специално указано от лекуващия лекар.

Насърчаването на производството на мляко с домперидон и по този начин по-ефективното кърмене е така наречената „употреба извън етикета“-употреба извън одобрените области на приложение. Активната съставка ефективно стимулира производството на мляко, има малко странични ефекти, почти не преминава в кърмата и не попада в ЦНС. Затова е популярен сред майки с проблеми с кърменето.

Ето как се използва домперидон

Домперидон се приема под формата на таблетки или суспензия (сок). Ако това не е възможно поради тежко повръщане, се използват свещички домперидон.

За подобряване на абсорбцията в червата се препоръчва да се приемат таблетките или суспензията половин до час преди хранене. В зависимост от тежестта на симптомите се препоръчва една таблетка от десет милиграма домперидон три пъти дневно. Това съответства на максимална дневна доза от 30 милиграма.

Продължителността на приема не трябва да надвишава седмица.

Какви странични ефекти има домперидон?

При краткосрочна и ниска доза активната съставка домперидон има сравнително малко странични ефекти:

Всеки десети до стотен лекуван има сухота в устата.

Един на сто до един на хиляда пациенти може да изпита странични ефекти като главоболие, сънливост, загуба на либидо, тревожност, диария, обрив, слабост, гръдна болка и увеличен приток на мляко от млечната жлеза.

Рядък, но потенциално опасен страничен ефект е увеличаването на така наречения QT интервал в сърцето (участък от ЕКГ). Съществува риск от удължаване на QT времето, особено при продължителен прием на високи дози.

Какво трябва да се има предвид при приемането на домперидон?

Противопоказания

Домперидон не трябва да се приема, ако:

• Пролактином (продуциращ пролактин тумор на хипофизната жлеза)
• умерена до тежка чернодробна дисфункция
• Сърдечна недостатъчност (сърдечна недостатъчност)
• Удължаване на QT интервала
• Употреба на други лекарства, които могат да увеличат QT интервала
• Прием на лекарства, които силно инхибират определена чернодробна ензимна система (инхибитори на CYP3A4)

Взаимодействия

Домперидон се нуждае от достатъчно кисела стомашна среда за абсорбция в червата. Поради това допълнителният прием на активни съставки, които неутрализират стомашната киселина или инхибират производството на стомашна киселина, значително намалява абсорбцията на домперидон. Такива активни вещества са например H2 -блокери (например циметидин, ранитидин) и инхибитори на протонната помпа (например омепразол, пантопразол).

Домперидон се разгражда в организма чрез ензимна система (CYP3A4), която също метаболизира множество други активни вещества. Ако допълнителните активни съставки се приемат допълнително, това може да доведе до намаляване на разграждането и по този начин до повишени нива на домперидон в организма.

Примерите за такива активни съставки включват много антибиотици (напр. Еритромицин), средства срещу гъбични инфекции (напр. Кетоконазол), антидепресанти (напр. Амитриптилин, циталопрам), болкоуспокояващи (напр. Трамадол), успокоителни (напр. Диазепам) и средства срещу високи нива на холестерол (напр. аторвастатин, симвастатин).

Ако приемате домперидон, трябва да информирате лекар, който ще Ви предпише други лекарства. Трябва също да кажете на фармацевта, че използвате домперидон, преди да купувате лекарства без рецепта. След това той може да посочи възможните взаимодействия.

Възрастово ограничение

Въпреки че са проведени проучвания за употребата на домперидон при кърмачета на възраст от шест месеца, активната съставка досега е одобрена само за деца на възраст от дванадесет години и телесно тегло най -малко 35 килограма.

период на бременност и кърмене

Предишни данни за употребата на домперидон по време на бременност не разкриват никакви доказателства за фетотоксичен риск (т.е. риск от токсични ефекти върху нероденото дете). Ако имате тежко бременно заболяване, първо трябва да се опитат други мерки като меклозин.

Налични са значително по -малко данни за употребата на домперидон по време на кърмене. Поради риска от странични ефекти върху сърцето на майката, не се препоръчва. Въпреки това, ако лекарят прецени, че използването на домперидон е необходимо, пациентът все още може да кърми.

Как да си набавим лекарства с домперидон

Лекарствата с тази активна съставка са обект на фармацевтични и рецептурни изисквания в Германия, Австрия и Швейцария.

От кога е известен домперидон?

Активната съставка е разработена през 1974 г. и одобрена в много европейски страни само няколко години по -късно. Първоначално на пазара е пуснат и инжекционен разтвор на домперидон, но това многократно води до тежки сърдечни аритмии. В резултат на това лицензът й накрая беше отнет отново. В САЩ одобрението за активната съставка домперидон (също и за други лекарствени форми) никога не е било издадено поради споменатите странични ефекти върху сърцето.

Тагове:  бебе малко дете желание да има деца спортен фитнес