Ривароксабан

Бенджамин Кланер-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж / Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

Повече за експертите на Цялото съдържание на се проверява от медицински журналисти.

Активната съставка ривароксабан се използва за предотвратяване на съсирването на кръвта. За разлика от също антикоагулантните хепаринови препарати, които се използват чрез спринцовки, ривароксабан може да се приема като таблетка (перорално). Тъй като действа по различен начин от по -старите кръвни съсиреци фенпрокумон и варфарин, той е известен също като „нов перорален антикоагулант“ (NOAC). Тук можете да прочетете всичко важно за ривароксабан, странични ефекти и употреба.

Ето как действа ривароксабан

Много заболявания и състояния могат да повлияят на начина на съсирване на кръвта. Ако коагулацията е намалена, това може да доведе до кървене или кървене до смърт. Обратно, повишената способност за съсирване може да доведе до образуване на кръвни съсиреци в съдовете. Ако те се пренесат от кръвния поток в по -малки съдове, те могат да ги запушат. След това тъканите и органите, които трябва да бъдат доставени, получават твърде малко кислород, който бързо може да стане животозастрашаващ във важни органи като мозъка или сърцето.

Съсирването на кръвта е много сложен процес. Първо, тромбоцитите на кръвта (тромбоцитите) се натрупват в съответната област на съда (например в областта на нараняване), така че се образува първоначално, временно затваряне на раната. Този процес обикновено отнема една до четири минути. Дори да няма наранени съдове, такива съсиреци могат да се образуват в кръвоносния съд, когато има повишено съсирване на кръвта.

За да се засили това хлабаво затваряне на раната, адхезивният протеин фибриноген, който се среща в кръвта, сега се съхранява заедно, за да образува дълги фибринови нишки. Това активиране на "лепкав фибрин" от разтворимия, не лепкав фибриноген се осъществява от ензима тромбин, който от своя страна трябва да бъде активиран от други компоненти на коагулационната система.

Един от тези фактори на коагулация е фактор Ха („X“ е римската цифра за десет; „a“ означава „активиран“). Той може да бъде инхибиран от активни съставки като ривароксабан, който ефективно намалява способността за съсирване (измерена като Quick стойност или INR стойност). Тъй като те се намесват директно в процеса на коагулация, те се наричат ​​още директни перорални антикоагуланти.

Поемане, разграждане и екскреция на ривароксабан

След поглъщане през устата, ривароксабан бързо и почти напълно се абсорбира в кръвта през чревната стена. Най -високите концентрации в кръвта могат да се докажат за два до четири часа поглъщане.

Около две трети от активната съставка се разгражда в черния дроб, отчасти чрез така наречените CYP ензими, които също разграждат много други активни съставки. Получените метаболитни продукти на ривароксабан се екскретират около половината в урината и половината в изпражненията. Останалата трета от активната съставка, която не се разгражда, напуска тялото изключително с урината. Около пет до девет часа след поглъщането, половината от активната съставка обикновено се елиминира. Елиминирането може да отнеме повече време при по -възрастните пациенти.

Кога се използва ривароксабан?

Лекарите предписват активното вещество ривароксабан за лечение или предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци (тромбоемболия). Ривароксабан се използва в по -високи дози в следните случаи:

• ако сте имали кръвни съсиреци в дълбоките вени, като краката или ръцете (флеботромбоза)
• ако сте имали белодробна емболия (кръвен съсирек, блокиращ кръвоносните съдове в белите дробове)
• профилактика за определени форми на предсърдно мъждене, нарушение на сърдечния ритъм, особено ако засегнатите имат други рискови фактори за образуване на кръвни съсиреци (напр. високо кръвно налягане, сърдечна недостатъчност, старост, захарен диабет, вторични заболявания на "съдова калцификация" (атеросклероза ) като коронарна артериална болест или PAD)

В тези случаи приемът обикновено е дългосрочен до доживотен. В допълнение, лекарите могат да предпишат по -ниска доза ривароксабан за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци след операции за смяна на тазобедрената или колянната става (профилактика на тромбоза).

Ето как се използва ривароксабан

Антикоагулантният ривароксабан се приема под формата на таблетки. В зависимост от терапевтичното приложение, той се приема веднъж или два пъти дневно по време на хранене, като дози от пет до двадесет милиграма ривароксабан на ден са обичайни. Лекарят може да комбинира активната съставка с други антикоагуланти, като клопидогрел, тиклопидин или ASA (ацетилсалицилова киселина). При определени обстоятелства това може да увеличи антикоагулантния ефект или да избегне появата на странични ефекти.

Какви са страничните ефекти на ривароксабан?

Един на всеки 10 до 1 на 100 души ще има следните странични ефекти на ривароксабан:

• виене на свят
• Конюнктивит и очно кървене
• синини
• Кашлица с кръв
• Кървене в стомашно -чревния тракт
• гадене
• запек
• Сърбеж, зачервяване и кървене на кожата
• Болка в ръцете и краката
• Задържане на вода

Един на сто до хиляда пациенти изпитват странични ефекти като ускорен пулс, сухота в устата, мозъчен кръвоизлив, алергични реакции, чернодробна дисфункция, кървави ставни изливи и повишаване на нивата на ензими и мазнини в кръвта.

Какво трябва да се има предвид при приемането на ривароксабан?

Както при другите антикоагуланти, трябва да се обърне специално внимание на признаците и симптомите на кървене, когато се приема ривароксабан. Ако има признаци на тежко кървене, приемът трябва да се прекъсне.

Активното вещество ривароксабан се разгражда от CYP ензимите в черния дроб. Тези ензими също така гарантират, че други лекарства се разграждат. Едновременната употреба на такива лекарства може да повлияе на разграждането на ривароксабан. Това може да увеличи ефективността на антикоагуланта, което увеличава риска от кървене. Примери за такива лекарства са някои средства срещу гъбични инфекции (кетоконазол, итраконазол, вориконазол), ритонавир (активна съставка срещу HIV) и някои антибиотици (кларитромицин, еритромицин).

Обратно, когато се приемат едновременно, други лекарства могат да ускорят разграждането на ривароксабан и по този начин да намалят антикоагулантния му ефект. Те включват например някои лекарства срещу епилепсия (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал), антибиотик рифампицин и билков антидепресант жълт кантарион.

По принцип следователно се прилага следното: Винаги обсъждайте едновременната употреба на ривароксабан и други лекарства с Вашия лекар или фармацевт предварително.

Ако имате тежки бъбречни проблеми, кръвните нива на ривароксабан може да се повишат.

Тъй като няма налични проучвания за употребата при деца и юноши под 18 години или при бременни и кърмещи жени, ривароксабан не трябва да се използва при тези групи хора.

Как да получавате лекарства за ривароксабан

Антикоагулантният ривароксабан изисква рецепта във всички дози и може да бъде закупен само от аптека след лекарско предписание.

От колко време е известен ривароксабан?

Rivaroxaban е лансиран в Германия през 2008 г. от фармацевтичната компания Bayer AG в сътрудничество с Janssen Pharmaceutica. Като първата активна съставка, която повлиява коагулационния фактор Ха, ривароксабан е иновативно лекарство с висока терапевтична значимост, което означава, че разходите за терапия са сравнително високи, докато все още съществува патентна защита.

Тагове:  тийнейджър сън кожа