Тербинафин

Актуализирано на

Бенджамин Кланер-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж / Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

Повече за експертите на Цялото съдържание на се проверява от медицински журналисти.

Активната съставка тербинафин се използва като противогъбично средство за лечение на гъбички по кожата, краката или ноктите. Поради химическата си структура той принадлежи към групата на алиламините. Лечението може да се прилага външно (като крем, лак за нокти и др.) Или вътрешно (под формата на таблетки). Тук можете да прочетете всичко интересно за ефектите и употребата на тербинафин, странични ефекти и взаимодействия.

Ето как действа тербинафинът

Подобно на животните и хората, гъбите също се състоят от отделни клетки, които при определени условия също могат да бъдат индивидуално жизнеспособни. По този начин клетката е най -малката, независима структурна единица от всички форми на живот. За целенасочено и селективно увреждане само на гъбичните клетки в случай на инфекция с гъбички, се използват различията във формите на живот. Тези разлики не са много големи на клетъчно ниво (например хората и плесента са по -тясно свързани помежду си, отколкото някои видове бактерии са един с друг). Следователно много антимикотици са насочени към клетъчната мембрана, която е структурирана по различен начин при гъбички и хора.

При хората и при много животни мембраната, която отделя клетката отвън и прави възможни много метаболитни пътища, се състои предимно от специални липиди като холестерола. Холестеролът дава на клетъчната мембрана необходимата гъвкавост, за да се справи с влиянието на околната среда. В гъбите тази задача се изпълнява от веществото ергостерол, което е химически подобно на холестерола, но има различна структура в някои точки.

Активната съставка тербинафин инхибира производството на ергостерол в гъбичните клетки. Получената липса на ергостерол в мембраната инхибира растежа на гъбичните клетки или дори ги кара да умрат.

Поемане, разграждане и екскреция на тербинафин

След поглъщане активната съставка тербинафин се абсорбира добре в червата, но част от него бързо се разгражда в черния дроб, така че само около половината от приложената доза достига до големия кръвен поток, където най -високите нива могат да бъдат измерени след едно и половина часа. Тъй като активната съставка е много разтворима в мазнини, тя лесно попада в кожата и ноктите. Половината от активната съставка се екскретира след около 30 часа.

Тербинафинът може да бъде разграден от много различни подформи на ензима цитохром Р450, което е необходимо, за да стане по -разтворим във вода. Продуктите на разграждане се екскретират чрез бъбреците с урината или през червата с изпражненията.

Кога се използва тербинафин?

Противогъбичното лекарство тербинафин се използва за лечение на гъбични заболявания на кожата и ноктите. В случай на гъбично кожно заболяване, обикновено се използва локално (например като крем с тербинафин). Съществува и водоразтворим лак за нокти с тербинафин за лечение на лека до умерена гъбичка на ноктите. В случай на тежка гъбична инфекция на кожата или ноктите, терапията е системна (под формата на таблетки тербинафин).

Приложението обикновено е само няколко седмици за гъбички по кожата, но понякога и за няколко месеца за гъбички по ноктите.

Ето как се използва тербинафин

При лечението на кожни гъбични заболявания тербинафин се използва като еднопроцентен крем, гел или спрей. Трябва да се прилага върху засегнатите и прилежащите зони веднъж или два пъти на ден. Приложението отнема една до две седмици, в зависимост от вида на инфекцията.

Предлага се водоразтворим лак за нокти срещу лека до умерена гъбичка по ноктите. Прилага се върху цялата засегната нокътна плоча, околната кожа и под предния ръб на нокътя. След шест часа остатъците от боята могат да бъдат отстранени с вода.

В случай на тежки кожни гъбични инфекции или гъбички на ноктите, терапията е под формата на таблетки тербинафин, всяка с по 250 милиграма активна съставка. Таблетките се приемат веднъж дневно с чаша вода със или без храна. Тербинафин винаги трябва да се приема по едно и също време на деня. В зависимост от тежестта на заболяването, тербинафин обикновено се приема за четири до шест седмици (в случай на кожни гъбични инфекции) или за период до три месеца (в случай на гъбички по ноктите).

Какви странични ефекти има тербинафин?

Докато приемат тербинафин, повече от десет процента от лекуваните изпитват главоболие, намален апетит, стомашно -чревни оплаквания (като гадене, коремна болка, диария), кожни реакции (като обрив и сърбеж), мускулни и ставни болки.

Един на всеки десет до сто пациенти съобщава за странични ефекти на тербинафин като депресия, вкусови разстройства, загуба на вкус и умора.

Страничните ефекти, представени тук, се появяват главно при прием на тербинафин. Когато се прилагат върху кожата, страничните ефекти са най -много много леки. Лакът за нокти Terbinafine понякога причинява зачервяване и дразнене на кожата.

Какво трябва да се има предвид, когато се използва тербинафин?

Тъй като тербинафинът се разгражда от ензими в черния дроб, които също разграждат много други лекарства и вещества, чужди за организма, приемането му едновременно може да повлияе на нивата на активните съставки на всяко отделно вещество - т.е.увеличава и намалява:

По -специално, активните съставки, метаболизирани чрез ензима цитохром P450 2D6, се разграждат по -бавно в комбинация с тербинафин и по този начин могат да се натрупват в тялото. Те включват например средства срещу депресия (трициклични антидепресанти, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, МАО инхибитори), средства, които стабилизират сърдечния ритъм (антиаритмици от класове 1А, 1В и 1С) и бета -блокери (сърдечно -съдови агенти).

Тъй като има само много ограничени данни за употребата на тербинафин при бременни жени, активната съставка не трябва да се използва по време на бременност, за да бъде безопасна. Същото важи и за кърменето. Употребата на тербинафин също не се препоръчва при деца.

Пациенти в старческа възраст (над 65 години) могат да приемат тербинафин, но функцията на черния дроб и бъбреците трябва да се провери предварително. Пациенти с чернодробни или бъбречни проблеми не трябва да приемат тербинафин.

Как да получите лекарства с тербинафин

Препарати за употреба върху кожата с максимум един процент съдържание на активна съставка се предлагат в аптеките без рецепта. Същото се отнася и за лак за нокти тербинафин. Таблетките тербинафин за поглъщане изискват рецепта.

От колко време е известен тербинафин?

Тербинафин е пуснат на пазара от фармацевтичната компания Novartis в Европа през 1991 г. и в САЩ през 1996 г. Патентът изтече през 2007 г., след което беше подаден удължителен патент за лечение на деца в САЩ. В Германия обаче вече са налични множество генерични лекарства с активната съставка тербинафин.

Тагове:  палиативна медицина медицина за пътуване подхранване