Дулоксетин

Бенджамин Кланер-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж / Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

Повече за експертите на Цялото съдържание на се проверява от медицински журналисти.

Активната съставка дулоксетин е селективен инхибитор на обратното захващане на серотонин норадреналин (SSNRI - английски „селективен инхибитор на обратното захващане на серотонин норадреналин“). Използва се за лечение на депресия, тревожни разстройства, инконтиненция и диабетна полиневропатия (нервни нарушения при диабет). В САЩ активната съставка е одобрена и за лечение на фибромиалгия, но не и за лечение на инконтиненция. Тук можете да прочетете всичко, което трябва да знаете за дулоксетин: ефект, употреба и странични ефекти.

Ето как действа дулоксетин

Нервните клетки (неврони) в мозъка комуникират помежду си с помощта на пратеници (невротрансмитери): Една клетка освобождава определени невротрансмитери, които след това се възприемат от следващата клетка чрез докинг точки (рецептори). Тъй като следващата клетка може да бъде или инхибирана, или възбудена (в зависимост от рецептора и невротрансмитера) и клетката обикновено има връзки (синапси) с много други неврони, това създава много сложна мрежа, която се разбира само частично.

Доказано е, че някои пратеници обикновено причиняват много специфичен ефект. В случая на серотонин, обикновено наричан „хормон на щастието“, твърде ниските концентрации водят до депресия, а твърде високите концентрации водят до психози и заблуди. Норепинефринът, от друга страна, е вълнуващ невротрансмитер, който е отговорен за активирането на определени области на мозъка.

За да може да се контролира прецизно комуникацията между нервните клетки, нервната клетка, която излъчва невротрансмитера, непрекъснато улавя същото. Това ограничава времето на сигнала до следващата клетка. Ако това възобновяване се инхибира, както при прилагането на дулоксетин, невротрансмитерите се задържат по -дълго върху рецепторите на следващата нервна клетка и по този начин имат по -силен ефект. Дефицитът на серотонин и норепинефрин, който често се проявява като депресия или тревожно разстройство, може да бъде коригиран или повлиян положително по този начин.

Болкоуспокояващите свойства на дулоксетин при лечението на диабетна невропатия и фибромиалгия са резултат от възбуждането на обезболяващи нервни пътища. Преди всичко това може да нормализира свръхчувствителния праг на болка. По същия начин, повишената стимулация на серотониновата и норадреналиновата система от дулоксетин причинява повишено затваряне на сфинктера на уретрата, което може да лекува стрес при уринарна инконтиненция.

Поемане, разграждане и екскреция на дулоксетин

След прием на дулоксетин, активната съставка се абсорбира в кръвта през червата. Най -високото ниво на дулоксетин в кръвта може да бъде измерено след шест часа, като само около половината от активната съставка достига основния кръвен поток, тъй като се разгражда частично в черния дроб веднага след поглъщането. Активната съставка дулоксетин след това достига до мозъка чрез кръвния поток. Половината от неефективните продукти на разграждане се екскретират чрез бъбреците с урината в рамките на дванадесет часа.

Кога се използва дулоксетин?

Активната съставка дулоксетин е одобрена за лечение на:

• Депресия (т. Нар. Тежка депресия)
• Диабетна невропатична болка

Използването на дулоксетин за облекчаване на болката при фибромиалгия се случва в Германия „извън етикета“, т.е. извън зоната за одобрение.

Лечението с дулоксетин обикновено е дългосрочно, но трябва редовно да се проверява дали дозата трябва да се коригира или терапията все още е необходима.

Ето как се използва дулоксетин

Активната съставка дулоксетин се приема под формата на капсули, които съдържат ентерични пелети и освобождават активната съставка само в червата. В зависимост от областта на приложение, 30 до 60 милиграма дулоксетин се приемат веднъж или два пъти дневно. Максималната дневна доза е 120 милиграма. За по -добра поносимост лечението започва с ниска доза и след това постепенно се увеличава до необходимата крайна доза.

Капсулата се поглъща с чаша вода със или без хранене. В случай на затруднено преглъщане или хранене с тръба, пелетите от дулоксетин също могат да се вземат суспендирани във вода, но не трябва да се дъвчат при никакви обстоятелства.

За да се прекрати терапията, дозата на дулоксетин трябва бавно да се намали (т.нар. „Намаляване на дозата“), в противен случай могат да възникнат тежки странични ефекти.

Какви странични ефекти има дулоксетин?

Страничните ефекти на дулоксетин са по -изразени в началото на лечението и се подобряват с течение на времето. Повече от десет процента от лекуваните изпитват странични ефекти като главоболие, сънливост, гадене и сухота в устата.

Около един на всеки десет до сто пациенти съобщават за намален апетит, безсъние, тревожност, намалено сексуално желание (либидо) и еректилна дисфункция (импотентност), замаяност, треперене, сърцебиене, звънене в ушите, замъглено зрение, повишено кръвно налягане, лошо храносмилане и корема болка, изпотяване, обрив, мускулни болки и спазми, загуба на тегло и задържане на урина.

Какво трябва да се има предвид при приемането на дулоксетин?

Дулоксетин се разгражда в черния дроб от определени ензими (цитохром P450 1A2 и 2D6), които разграждат и други лекарства. Ако те се приемат едновременно, нивата в кръвта на отделните активни съставки могат да се повишат или спаднат. Това се отнася например за антидепресанти като флувоксамин, амитриптилин, имипрамин и дезипрамин, средства срещу свръхактивен пикочен мехур като толтеродин и средства за лечение на психози и шизофрения като рисперидон.

Пушачите разграждат дулоксетин по-бързо от непушачите.

Лекарства, които повишават концентрацията на серотонин в мозъка, не трябва да се комбинират с дулоксетин, тъй като това може да доведе до животозастрашаващ серотонинов синдром. Въпросните лекарства включват антидепресанти от тип МАО (като моклобемид или транилципромин), други антидепресанти, добавки от жълт кантарион, лекарства за мигрена (като суматриптан и наратриптан), силни болкоуспокояващи (опиоиди като трамадол, фентанил и петидин), и прекурсори на серотонин като триптофан и 5-хидрокситриптофан (5-HTP).

Комбинацията от дулоксетин с антикоагуланти като фенпрокумон, варфарин и ASA / ацетилсалицилова киселина може да промени времето на съсирване на кръвта, поради което трябва да се следи отблизо. Може да се наложи коригиране на дозата на антикоагуланта.

Подобно на много други антидепресанти, дулоксетин може да увеличи риска от самоубийство, особено при юноши. Поради тази причина дулоксетин е одобрен само за хора на възраст 18 и повече години и не трябва да се използва при пациенти с тенденция да го използват, или трябва да се използва само под лекарско наблюдение.

Намалена доза дулоксетин се препоръчва при пациенти с увредена чернодробна или бъбречна функция.

Дулоксетин не трябва да се използва по време на бременност и кърмене, тъй като може да навреди на детето.

Как да получите лекарства с дулоксетин

Препаратите с дулоксетин изискват рецепта във всяка доза и за всяка цел.

От колко време е известен дулоксетин?

Антидепресантът дулоксетин е разработен от учени във фармацевтичната компания Eli Lilly and Company и през 1986 г. е заявен патент, който е издаден през 1990 г. Първата регистрация е издадена през 2004 г. в САЩ, по -късно през същата година и в Германия. Патентът изтече в началото на 2014 г. Оттогава на пазара се появиха няколко генерични лекарства с активната съставка дулоксетин.

Тагове:  алкохолни наркотици Новини подхранване