Метотрексат

Актуализирано на Цялото съдържание на се проверява от медицински журналисти.

Метотрексат е един от най -важните противоракови средства и - в ниски дози - срещу псориазис, ревматоиден артрит и възпалително заболяване на червата. Активната съставка обикновено се счита за добре поносима, но в редки случаи може да доведе до възпаление на лигавиците и нарушения на кръвообразуването. Фолинова киселина се дава по различно време за намаляване на страничните ефекти на метотрексат. Тук можете да прочетете всичко, което трябва да знаете за метотрексат.

Ето как действа метотрексатът

Метотрексат (МТХ) е лекарство, което се използва във високи дози при много видове рак и в ниски дози при ревматични заболявания, наред с други неща. В зависимост от използваната доза, той инхибира клетъчното делене (цитостатично) или има потискащ ефект върху имунната система (имуносупресивна) и противовъзпалителна (противовъзпалителна).

При псориазис, ревматоиден артрит и възпалителни заболявания на червата (болест на Crohn и улцерозен колит) защитната система (имунната система) е свръхактивирана и атакува собствените си телесни клетки. Това води до постоянна възпалителна реакция в организма, която може да причини големи щети. Следователно имунната система трябва да бъде „модулирана“ - например с метотрексат като представител на т. Нар. Имуномодулатори:

В ниски концентрации той инхибира активирането на фолиева киселина, от която клетките на имунната система спешно се нуждаят за клетъчното делене. Това потиска острата възпалителна реакция. Лечението обаче влиза в сила едва един до два месеца след началото на лечението.

MTX е подходящ и за лечение на рак. Активната съставка обаче трябва да се дозира много по -високо, отколкото при псориазис, например.

Раковите клетки (туморни клетки) се характеризират с бързия си растеж. Особено голямо количество фолиева киселина е необходимо за постоянно клетъчно делене. Като инхибира образуването на фолиева киселина, метотрексат може да блокира растежа на тумора. И тук допълнителното приложение на фолинова киселина може да намали токсичния ефект върху здравите клетки на тялото.

Независимо от дозата му, метотрексат също инхибира активирането на фолиева киселина и по този начин клетъчното делене в здравите клетки на тялото. За да се намали този страничен ефект, фолинова киселина също се дава по различно време.

Поемане, разграждане и екскреция

Абсорбцията от червата при приемане на активната съставка под формата на таблетки варира в широки граници (20 до 100 процента). Елиминирането се извършва сравнително бавно през бъбреците.

Ако има странични ефекти в стомашно -чревния тракт или проблеми с преглъщането, MTX може да се инжектира под кожата (подкожно). По този начин активната съставка бързо и напълно навлиза в кръвния поток. Разграждането и екскрецията обаче остават идентични.

Кога се използва метотрексат?

Областите на приложение (индикации) за метотрексат включват:

• Ракови заболявания (включително остра лимфобластна левкемия, неходжкинов лимфом, рак на гърдата, рак на белия дроб)
• Ревматоиден артрит (възпаление на ставите, причинено от ревматизъм)
• тежък ювенилен идиопатичен артрит (ревматично възпаление на ставите при деца и юноши)
• тежък псориазис
• лека до умерена болест на Crohn (самостоятелно или в комбинация с кортикостероиди)

Ето как се използва метотрексат

При лечението на псориазис, артрит и възпалително заболяване на червата обикновено се инжектират между 7,5 и 20 милиграма метотрексат веднъж седмично или се поглъщат до 30 милиграма под формата на таблетки. Това лечение е така нареченият "нискодозов МТХ" (нискодозов метотрексат).

При лечение на рак дозата е значително по -висока. Зависи от вида на тумора и схемата на лечение. Обичайни са дози между 40 и 80 милиграма метотрексат на квадратен метър телесна повърхност, които могат да се инжектират или поглъщат. Продължителността на лечението тук е между седем и 14 дни.

Възможни са и така наречените "схеми за високи дози", при които еднократно се прилага между един и 20 грама МТХ.

Тъй като активната съставка се екскретира през бъбреците, дозата трябва да се намали при пациенти с бъбречна дисфункция.

Какви са страничните ефекти на метотрексат?

Метотрексат често причинява странични ефекти като възпаление на устната и чревната лигавица, увреждане на лигавиците в стомашно -чревния тракт и инхибиране на костния мозък (депресия на костния мозък) (т.е. при един до десет процента от лекуваните). Последното означава, че производството на кръвни клетки, което обикновено се извършва в костния мозък, е нарушено.

Понякога (по -малко от един процент от лекуваните) изпитват главоболие, повишена чувствителност към инфекции (например пневмония), алергични обриви и остеопороза. Намалената плодовитост може да се появи още по -рядко при мъжете.

Разбираемо, страничните ефекти се появяват много по-често при "високодозова терапия", отколкото при ниски дози MTX.

Какво трябва да се има предвид при приемането на метотрексат?

Противопоказания

Бременни жени, кърмещи жени, пациенти с отслабена имунна система и тези с тежка бъбречна или чернодробна дисфункция не трябва да приемат лекарства, съдържащи метотрексат.

Взаимодействия

Други лекарства, използвани за лечение на ревматоиден артрит или псориазис (т. Нар. Основни терапевтични средства като хидроксихлорохин), не трябва да се комбинират с метотрексат.

По време на лечението с МТХ пациентите не трябва да се ваксинират с жива ваксина, тъй като потиснатата имунна система може да доведе до сериозни усложнения при ваксинацията.

Ако едновременно се използват средства за разреждане на кръвта, трябва редовно да се проверява коагулацията на кръвта.

Лекарства, които подобно на метотраксат имат влияние върху метаболизма на фолиевата киселина (напр. Сулфонамидни антибиотици, триметоприм), могат да увеличат страничните ефекти на МТХ, когато се използват едновременно.

Други лекарства като фенилбутазон (обезболяващо), фенитоин (антиепилептично) и сулфонилурейни (лекарства за диабет) също могат да увеличат ефектите на МТХ.

Пероралните антибиотици и холестирамин (лекарство срещу високи нива на холестерол), от друга страна, могат да отслабят ефекта на МТХ.

Шофиране и работа с машини

Метотрексат няма дълготраен ефект върху способността за реакция.

Възрастово ограничение

MTX е одобрен от тригодишна възраст.

период на бременност и кърмене

Активната съставка метотрексат уврежда както нероденото дете, така и бебето и затова не трябва да се прилага по време на бременност или по време на кърмене.

Бременността трябва да бъде изключена от лекар преди започване на лечението. По време на лечението трябва да се използва ефективна контрацепция.

Ако жена, която се лекува с метотрексат за ревматизъм или възпалително заболяване на червата, иска да забременее, МТХ трябва да премине към по -добре тествано лекарство като преднизон / преднизолон, сулфасалазин, хидроксихлорохин или азатиоприн.

MTX трябва да се преустанови три месеца преди планирана бременност. След отбиването се препоръчва повишен прием на фолиева киселина, за да се нормализира отново метаболизма на фолиевата киселина.

Как да получавате лекарства с метотрексат

Всички лекарства, съдържащи метотрексат, изискват рецепта в Германия, Австрия и Швейцария. Следователно можете да получите MTX само с рецепта от лекаря в аптеката.

От колко време е известен метотрексат?

Активната съставка метотрексат е разработена в САЩ още през 1955 г. Тогава се предполагаше само, че е ефективен като лекарство против рак.

По -късно беше установено, че той работи добре в по -ниски дози като имуномодулатор. Оттогава метотрексатът също се използва много успешно за лечение на ревматизъм, псориазис и възпалителни заболявания на червата.

Още интересни факти за метотрексат

В случай на отравяне с метотрексат, например, ако дозата е твърде висока при пациенти с бъбречна дисфункция, така наречената карбоксипептидаза G2 се дава като антидот. Това разгражда метотрексат, така че концентрацията му в кръвта бързо пада до нетоксични нива.

Друга възможност за бързо премахване на ефекта на МТХ е така нареченото "Leucovorin Rescue", т.е. високодозовото приложение на Leucovorin.

Тагове:  очи сън първа помощ