Бупренорфин

Бенджамин Кланер-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж / Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

Повече за експертите на Цялото съдържание на се проверява от медицински журналисти.

Активната съставка бупренорфин е високоефективен болкоуспокояващ от групата на опиоидите. Използва се от една страна за терапия на болка, от друга страна за отбиване при лечение на опиоидна зависимост. Тук можете да прочетете всичко, което трябва да знаете за ефектите и формите на употреба на бупренорфин (пластири, таблетки и др.), Както и възможните странични ефекти.

Ето как действа бупренорфинът

Като опиоидна активна съставка, активната съставка бупренорфин не се среща естествено в растението мак като опиатите, а е химически и фармакологично моделирана върху тях. Благодарение на целевата промяна в структурата, опиоидите са по -полезни от опиатите по отношение на ефектите и страничните ефекти.

Подобно на други опиати и опиати, бупренорфинът действа чрез опиоидни докинг сайтове (рецептори) в централната нервна система, т.е. мозъка и гръбначния мозък. Те имат предимно обезболяващ ефект и обикновено имат по -силен ефект върху рецепторите, отколкото собствените ендорфини на организма, които също се настаняват там.

Опиатният морфин, който се използва и в терапията на болката, служи като стандартна активна съставка, с която всички други опиати и опиоиди се сравняват по отношение на тяхната сила. В сравнение с това, активната съставка бупренорфин е около 25 до 50 пъти по -мощна.

Бупренорфин споделя някои ефекти с други опиати и опиати, като облекчаване на болката и кашлицата, забавяне на дишането, причиняване на гадене и запек. Въпреки това, той има много полезен спектър от странични ефекти. За разлика от другите активни съставки, например, той показва така наречения „тавански ефект“ (ефект на насищане) за потискане на дишането: над определена доза, потискането на дишането не става още по-силно, както е в случая с морфина, за пример.

В допълнение, бупренорфинът не е така нареченият пълен агонист (при който ефектът се увеличава все повече и повече с увеличаване на дозата), а частичен агонист, който има определен процент ефект, но не повече - дори в комбинация с други опиоиди. Този ефект е особено важен за премахване на зависимостта, тъй като може ефективно да облекчи симптомите на отнемане, но не води до увеличаване на дозата и предозиране.

Поемане, разграждане и екскреция на бупренорфин

В зависимост от лекарствената форма, той се абсорбира или през кожата (гипс) или лигавиците (сублингвални таблетки). Чрез лигавиците активната съставка достига най -високите кръвни стойности след около час и половина. Активната съставка бупренорфин навлиза в тялото по -бавно чрез пластира и достига ефективни концентрации в кръвта след четири до дванадесет часа, но максималните стойности само след около един ден и половина. Около две трети от бупренорфина се екскретира непроменен с жлъчката през червата, една трета се разгражда в черния дроб и се екскретира с урината.

Кога се използва бупренорфин?

Опиоидният бупренорфин се използва за лечение на тежка и много силна болка (като болка след операция, инфаркт и туморна болка) и в комбинация с терапия на пристрастяване за заместителна терапия при зависими от опиати.

За лечение на зависими, които са консумирали опиоиди интравенозно, има и комбинирани препарати с активната съставка налоксон, които имат за цел да предотвратят злоупотребата с бупренорфинови сублингвални таблетки (чрез разтваряне и инжектиране).

Ето как се използва бупренорфин

За лечение на болка, бупренорфин може да бъде приложен от лекаря чрез инжекция, което води до най -бързото начало на действие. В противен случай се използват сублингвални таблетки, които се разтварят в устната кухина след кратко време. Тяхната доза зависи от тежестта на болката и трябва да бъде определена от лекаря; Чести са дози от 0,2 до 0,4 милиграма бупренорфин на всеки шест до осем часа, т.е. три до четири пъти на ден.

Бупренорфиновите пластири (наричани още трансдермални пластири) се залепват за няколко дни (в зависимост от производителя, обикновено три до четири дни) и непрекъснато освобождават бупренорфин през кожата в тялото. Тази лекарствена форма често се избира за продължителна терапия. При смяна на пластира трябва да се внимава никакви остатъци от пластира, съдържащи бупренорфин, да се залепят за кожата. Новият пластир трябва да се постави върху нов, подходящ участък от кожата.

За да се откажат от зависимите от опиати, дозата бупренорфин трябва да се определя индивидуално, но обикновено е много по -висока, отколкото при терапията с болка. Максималната дневна доза е 24 милиграма бупренорфин (еквивалентно на осем милиграма три пъти на ден).

Какви са страничните ефекти на бупренорфин?

Употребата на бупренорфин е свързана със странични ефекти, подобни на тези на други опиоиди. Повече от десет процента от пациентите изпитват гадене, главоболие, безсъние, повишено изпотяване, слабост и симптоми на отнемане.

Освен това, страничните ефекти на бупренорфин като възпаление на дихателните пътища, загуба на апетит, безпокойство, тревожност, депресия, сънливост, замаяност, треперене, промени в сърдечния ритъм, спад на кръвното налягане, задух, лошо храносмилане, запек, повръщане, обриви, болки в ставите, костите и мускулите.

Споменатите странични ефекти на бупренорфин се появяват по -често при високи дози, като тези, използвани за терапия за спиране на зависимостта.

Какво трябва да се има предвид при приемането на бупренорфин?

Ако бупренорфин се приема с други вещества, които потискат централната нервна система, той може да има прекалено силно успокоително, депресиращо и приспиващо действие. Такива вещества включват успокоителни и сънотворни от групата на бензодиазепините (като диазепам, лоразепам), други болкоуспокояващи, антиалергични средства (доксиламин, дифенхидрамин), антипсихотици / невролептици (халоперидол, хлорпромазин, оланзапин) и алкохол.

Бупренорфинът се разгражда в черния дроб чрез специфичен ензим (цитохром Р450 3А4). Ако едновременно се приемат активни вещества, които стимулират активността на този ензим (т. Нар. Ензимни индуктори), бупренорфинът може да се разгради по-бързо. В резултат на това той има само отслабен ефект или изобщо вече не работи. Примери за такива ензимни индуктори са средства срещу епилепсия и конвулсии (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) и антибиотик рифампицин.

Бупренорфин не трябва да се приема по време на бременност и кърмене, тъй като активната съставка може все повече да навлиза в кръвообращението на детето, особено когато се приема малко преди раждането и по време на кърмене. Това може да доведе до „синдром на дискета“, при който новороденото или бебето не проявяват почти никакво напрежение на тялото, реагират слабо на околната среда и дишат само плитко, което може да бъде животозастрашаващо.

Как да получите лекарства с бупренорфин

Препаратите с активната съставка бупренорфин са класифицирани като наркотици и могат да бъдат предписани само от лекар специалист, използващ специална наркотична рецепта. С тази рецепта можете да получите подходящите лекарства в аптеката.

От колко време е известен бупренорфин?

Бупренорфинът е открит и патентован от фармацевтичната компания Reckitt & Colman (сега Reckitt Benckiser) през 1968 г. Оттогава той се е превърнал в ценна активна съставка в терапията на болката и дори е включен в списъка на основните лекарства на Световната здравна организация (КОЙ). Тъй като патентната защита е изтекла, сега има многобройни генерични лекарства с активната съставка бупренорфин.

Тагове:  здрави крака отровни растения от поганка интервю